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<p>El proceso en un solo recipiente que es industrialmente ventajoso para la preparación de Rivaroxaban o una forma estereoquímicamente isomérica o una mezcla racémica de las mismas, con alto rendimiento y pureza, utilizando intermediarios. El rivaroxaban es útil como inhibidor de la forma activa de coagulación X (factor Xa). Reivindicación 1: Un proceso en un solo recipiente para preparar Rivaroxaban, 5-cloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorfolin-4-il)fenil]oxazolidin-5-il]metil]tiofeno-2-carboxamida, de fórmula (1), o una forma estereoquímicamente isomérica o una mezcla racémica de las mismas, caracterizado porque comprende: a) hacer reaccionar ácido 5-clorotiofeno-2-carboxílico de fórmula (4) o una sal del mismo, con un agente sulfonilante de fórmula (5a) ó (5b) donde R es un grupo alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, aralquilo, o arilo sustituido o no sustituido; para producir un compuesto éster de sulfonilo de fórmula (3), donde R es según se lo definió anteriormente; b) hacer reaccionar el compuesto éster de sulfonilo de fórmula (3) con la 4-[4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]morfolina-3-ona de fórmula (2) o una forma estereoquímicamente isomérica o una mezcla racémica de las mismas, o una sal de adición ácida de las mismas, para producir el Rivaroxaban de fórmula (1) o una forma estereoquímicamente isomérica o una mezcla racémica de las mismas. Reivindicación 15: Un compuesto éster de sulfonilo de fórmula (3), caracterizado porque R es un grupo alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, aralquilo, o arilo sustituido o no sustituido.</p> |
