| 发明名称 | 用于治疗微生物介导的疾病的截短侧耳素衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗微生物介导的疾病的截短侧耳素衍生物。包括式(I)化合物，n为0～4；m为0或1，硫原子和R<sub>3</sub>连位；R为乙基或乙烯基；R<sub>1</sub>为氢或(C<sub>1-6</sub>)烷基；R<sub>2</sub>为氢或(C<sub>3-6</sub>)环烷基或未取代(C<sub>1-6</sub>)烷基或被以下取代的(C<sub>1-6</sub>)烷基：羟基、甲氧基、卤素、(C<sub>3-6</sub>)环烷基，或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与氮原子形成5～7元杂环，包含至少一氮原子或一氮原子和一另外如选自N或O的杂原子，或R<sub>1</sub>为羟基且R<sub>2</sub>为甲酰基；R<sub>3</sub>为OH、OR<sub>4</sub>、卤素或条件是R<sub>3</sub>连接2′则表示-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>P</sub>-O-，其中p为2或3；R<sub>4</sub>为未取代(C<sub>1-6</sub>)烷基或(C<sub>3-6</sub>)环烷基。<img file="DDA0000555478620000011.GIF" wi="1384" he="440" /> | ||
| 申请公布号 | CN104211624A | 申请公布日期 | 2014.12.17 |
| 申请号 | CN201410406131.X | 申请日期 | 2008.03.19 |
| 申请人 | 纳布里瓦治疗股份公司 | 发明人 | R.芒;W.海尔迈耶;R.巴德格鲁伯;D.斯特里克曼;R.诺瓦克;M.费伦西克;A.R.C.M.巴卢素 |
| 分类号 | C07C323/52(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07D317/72(2006.01)I | 主分类号 | C07C323/52(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李进;彭昶 |
| 主权项 | 式(I)的化合物<img file="FDA0000555478600000011.GIF" wi="1249" he="430" />其中n为0～4；m为0或1，条件是硫原子和R<sub>3</sub>为连位(如果m＝0则R<sub>3</sub>位于2′位，和如果m＝1则R<sub>3</sub>位于1′位)；R为乙基或乙烯基；R<sub>1</sub>为氢或(C<sub>1‑6</sub>)烷基，R<sub>2</sub>为氢或‑(C<sub>3‑6</sub>)环烷基，或‑未取代的(C<sub>1‑6</sub>)烷基，或‑被一个或多个以下取代基取代的(C<sub>1‑6</sub>)烷基‑羟基；优选一个或两个，‑甲氧基，‑卤素，‑(C<sub>3‑6</sub>)环烷基，或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们连接的氮原子一起形成5～7元杂环，所述杂环包含至少一个氮原子或一个氮原子和一个另外例如选自N或O的杂原子，或R<sub>1</sub>为羟基且R<sub>2</sub>为甲酰基；R<sub>3</sub>为OH、OR<sub>4</sub>、卤素原子、或‑条件是R<sub>3</sub>连接于2′位则R<sub>3</sub>表示‑O‑(CH<sub>2</sub>)<sub>P</sub>‑O‑，其中p为2或3；R<sub>4</sub>为未取代的(C<sub>1‑6</sub>)烷基或(C<sub>3‑6</sub>)环烷基，条件是排除：下式的化合物14‑O‑{[(1R，2R，4R)‑4‑氨基‑2‑羟基‑环己基硫基]‑乙酰基}‑木替林<img file="FDA0000555478600000021.GIF" wi="1023" he="559" />任选盐的形式。 | ||
| 地址 | 奥地利维也纳 | ||