发明名称 |
一种高选择性酯化处理洛伐他汀酸的洛伐他汀提取方法 |
摘要 |
本发明公开了一种高选择性酯化处理洛伐他汀酸的洛伐他汀提取方法。将生产洛伐他汀的发酵液调pH至酸性,过滤,滤渣用有机溶剂萃取,取有机相;先后用弱碱性无机盐水溶液和稀酸洗涤有机相;再在高真空和低温条件下对有机相进行微波处理,通过电磁波的能量辐射使洛伐他汀的开环酸内酯化,同时增加水的动能,将其除去,实现内酯化的专一性和高产率性;随后浓缩有机相,结晶得洛伐他汀粗品;最后对粗品进行脱色处理和重结晶,得到洛伐他汀产品。经检验,洛伐他汀粗品中未发现开环酸,且洛伐他汀二聚体含量低于0.07%。 |
申请公布号 |
CN103172603B |
申请公布日期 |
2014.12.17 |
申请号 |
CN201110436127.4 |
申请日期 |
2011.12.22 |
申请人 |
北大方正集团有限公司;北大国际医院集团重庆大新药业股份有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
发明人 |
郭萍;彭平;王先文;赵德 |
分类号 |
C07D309/30(2006.01)I |
主分类号 |
C07D309/30(2006.01)I |
代理机构 |
北京君尚知识产权代理事务所(普通合伙) 11200 |
代理人 |
李稚婷 |
主权项 |
一种高选择性酯化处理洛伐他汀酸的洛伐他汀提取方法,包括以下步骤:1)将生产洛伐他汀的发酵液用酸调至酸性,过滤弃滤液,滤渣用有机溶剂萃取,取有机相;2)将步骤1)所得有机相用弱碱性无机盐的水溶液洗涤后,再用稀酸洗涤;3)在气压≤0.01MPa的真空条件下,‑25℃~35℃温度下,对步骤2)洗涤后的有机相进行微波处理;4)将微波处理后的样品浓缩、结晶,得洛伐他汀粗品;5)对洛伐他汀粗品进行脱色处理,然后重结晶,分离晶体并干燥,得到洛伐他汀产品。 |
地址 |
100871 北京市海淀区成府路298号方正大厦5层 |