５-酮基-５，８-二氢吡啶并［２，３-ｄ］嘧啶衍生物，其制备及其治疗用途

摘要

本发明系关于通式(I)之5-酮基-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物：;(I);其制备方法及其治疗用途。

主权项

一种对应于通式(I)之化合物，其中：A表示CH或C(C1-C6烷基)；X表示CH，C(C1-C6烷基)或N；R1、R2、R3及R4可相同或不同，彼此独立地表示：氢原子，直链或分支链C1-C6烷基或C3-C6环烷基，视情况经一或多个下列基团取代：卤素原子，-OR9，-NR9R'9，-CN，-C(O)OR9，-C(O)NR9R9'，-S(O)pR10，-S(O)2NR9R'9，其中R9、R'9、R10及p如下定义，基团-S(O)pR10，其中p及R10如下定义，基团-OR10，其中R10如下定义，卤素原子，基团-N(R11)C(O)R12，其中(iii)R11及R12彼此独立地表示氢原子，或直链或分支链C1-C6烷基或C3-C6环烷基，视情况经一或多个选自卤素原子、基团-OR9及基团-NR9R'9之取代基取代，或(iv)R11及R12与其所连接之原子一起形成内醯胺，基团-N(R14)-CH2-C(O)NR15R9，其中R14及R15与其所连接之原子一起形成哌嗪酮且其中R9如下定义，基团-C(O)NR16R17，其中R16及R17与其所连接之氮原子一起形成哌啶基或吡咯啶基，基团-T-U，其中：T表示：单键，直链或分支链C1-C6伸烷基，基团-C(O)-，基团-S(O)p-，其中p如下定义，或基团-O-(CH2)n-，其中n如下定义，且U表示杂环烷基或杂芳基，视情况经1、2或数个选自以下之取代基单取代或二取代或多取代：基团-OR7，其中R7如下定义，卤素原子，基团-C(O)R7，其中R7如下定义，直链或分支链C1-C6烷基或C3-C6环烷基，视情况经一或多个选自卤素原子、基团-OR10、基团-NR9R'9及基团-CN之取代基取代，其中R9、R'9及R10如下定义，及杂环烷基或杂芳基，视情况经一或多个选自卤素原子、基团-OR9、基团-NR9R'9及C1-C6烷基之取代基取代，该等C1-C6烷基视情况经一或多个卤素原子取代，或T表示：基团-C(O)-，基团-S(O)2-，或基团-O-(C2-C3)伸烷基-，且U表示基团-NR9R'9，其中R9及R'9如下定义，或T表示：基团-C(O)-，或基团-O-(C2-C3)伸烷基-，且U表示基团-OR9，其中R9如下定义，或T表示：直链或分支链C1-C6伸烷基，或基团-O-(C2-C3)伸烷基-，且U表示基团-NR8R9，其中R9及R8如下定义；或者选自R1、R2、R3及R4之两个相邻基团与携带彼等之两个碳连接并形成杂环烷基或杂芳基，视情况经一或多个直链或分支链C1-C6烷基或C3-C6环烷基取代，该等C1-C6烷基或C3-C6环烷基视情况经一或多个选自卤素原子、基团-OR10及基团-NR9R'9之取代基取代，其中R9、R'9及R10如下定义，该杂环烷基或杂芳基系与芳族环稠合；R5表示：直链或分支链C1-C6烷基，视情况经一或多个选自下列之取代基取代：卤素原子、基团-OR9、基团-NR9R'9、基团-CN、基团-C(O)NR9R9'、基团-S(O)pR10及视情况经基团-NR9R'9取代之C3-C6环烷基，其中R9、R'9、R10及p如下定义，C3-C6环烷基，视情况经基团-NR9R'9取代，其中R9及R'9如下定义，C1-C6烷氧基-OR9，其中R9如下定义，芳基，视情况经一或多个选自基团(C1-C3)烷基、卤素原子及基团-O-(C1-C3)烷基之取代基取代，或基团-(CH2)t-R13，其中R13及t如下定义；R6表示氢原子，或直链或分支链C1-C6烷基或C3-C6环烷基，且其中：R7表示氢原子，或视情况经一或多个选自以下之取代基取代的直链或分支链C1-C6烷基或C3-C6环烷基：卤素原子、基团-OR9及基团-NR9R'9，其中R9及R'9如下定义；R8表示杂芳基；R9及R'9彼此独立地表示氢原子或直链或分支链C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R10表示氢原子或视情况经一或多个卤素原子取代之直链或分支链C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R13表示视情况经一或多个选自直链或分支链C1-C6烷基或C3-C6环烷基之取代基取代的杂芳基或杂环烷基，应了解当该杂环烷基包含至少一个氮原子时，此原子可视情况携带该取代基；t表示1或2；n表示0、1、2或3；及p表示0、1或2；其中该杂环烷基意指包含一或多个选自O、N及S之杂原子的3员至10员单环或双环基团，其可为饱和的或部分不饱和的且可包含一或多个双键；该芳基意指包含5至10个碳原子之单环或双环芳族基；该杂环意指包含1、2或3个选自O、N及S之杂原子且为芳族的5员至10员环状基；呈酸、硷、或与酸或硷之加成盐形式。