发明名称 含氮杂环抗菌化合物与其它抗菌化合物的新型组合及该组合作为药剂的用途
摘要 本发明涉及通式(I)含氮杂环抗菌化合物与其它抗菌化合物的组合及该组合物作为药剂的用途。含氮杂环化合物具有通式(I),其中R<sub>1</sub>表示(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NHR基团,其中R为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基并且n等于1或2;R<sub>2</sub>表示氢原子;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>一起形成具有5个顶点的芳香性含氮杂环,所述芳香性含氮杂环具有1、2或3个氮原子且任选被一个或数个R’基团取代,R’选自氢原子和具有1至6个碳原子的烷基,所述含氮杂环化合物为其游离形式、两性离子形式以及药物可接受的无机或有机碱和无机或有机酸的盐的形式。其它抗菌化合物选自β-内酰胺、单环β-内酰胺或青霉素,如果需要,其与β-内酰胺酶抑制剂、氨基糖苷、甘氨酰环素、四环素、喹诺酮、糖肽、脂肽、大环内酯、酮内酯、林可酰胺、链阳菌素、噁唑烷酮、多粘菌素以及已知对铜绿假单胞菌和肠杆菌科有治疗活性的其它化合物组合。<img file="DPA00001373052300011.tif" wi="673" he="561" />
申请公布号 CN102216301B 申请公布日期 2014.12.10
申请号 CN200980146340.2 申请日期 2009.09.29
申请人 阿斯利康控股法国有限公司 发明人 皮里马瓦希·莱瓦赛尔;约翰·里·佩斯;肯尼斯·科尔曼;约翰·娄瑟尔
分类号 C07D471/18(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/18(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 张萍;李炳爱
主权项 具有协同效应的反式8‑(氨基甲基)‑4,8‑二氢‑1‑甲基‑5‑(磺基氧基)‑4,7‑桥亚甲基‑7H‑吡唑并[3,4‑e][1,3]二氮杂<img file="FSB0000126412940000011.GIF" wi="75" he="80" />‑6(5H)‑酮的钠盐和三氟乙酸盐与头孢他啶、美罗培南、氨曲南或左氧氟沙星的组合物。
地址 法国罗美恩维尔