发明名称 作为激酶抑制剂的吡啶甲酰胺衍生物
摘要 提供了抑制人或动物个体中与肿瘤发生有关的马洛尼前病毒整合激酶(PIM激酶)活性的新的吡啶甲酰胺化合物、组合物和方法。在某些实施方案中,该化合物和组合物可有效抑制至少一种PIM激酶的活性。该新化合物和组合物可单独使用或者可以与至少一种用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶-或受体酪氨酸激酶-介导的病症如癌症的另外的活性剂联用。
申请公布号 CN102203079B 申请公布日期 2014.12.10
申请号 CN200980143187.8 申请日期 2009.08.31
申请人 诺华股份有限公司 发明人 M·T·伯格;W·韩;J·兰;G·尼希古奇
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 安佩东;黄革生
主权项 式II的化合物、或者其立体异构体、互变异构体或可药用的盐,<img file="FDF0000000369940000011.GIF" wi="872" he="510" />其中,Y是被一至三个选自甲基、羟基、氨基和CF<sub>3</sub>的取代基取代的环己基;R<sub>1</sub>是氢;R<sub>12</sub>每次出现时独立地选自氢和卤素;并且R<sub>5</sub>选自环己基或苯基,其中所述苯基被最多三个选自卤素、羟基、C<sub>1‑4</sub>烷基和OC<sub>1‑4</sub>烷基的取代基取代。
地址 瑞士巴塞尔