系列水溶性羟基喜树碱环烷胺醇衍生物及其制法与用途

摘要

本发明首次将环烷胺醇亚甲基引入到羟基喜树碱结构中，合成了系列水溶性羟基喜树碱环烷胺醇衍生物，将强细胞毒性的羟基喜树碱修饰成中等细胞毒性的羟基喜树碱环烷胺醇衍生物，提高了诱导肿瘤细胞凋亡的选择性。并首次发现羟基喜树碱脯氨醇在体内具有特殊的氢化还原代谢途径，是已有喜树碱衍生物所不具有的，可通过对细胞内活性氧调控，从而抑制细胞增殖，选择性诱导肿瘤细胞的凋亡，抑制细胞发炎坏死，不影响正常细胞功能。

主权项

一系列水溶性羟基喜树碱环烷胺醇衍生物及其盐类, 其特征在于，具有通式Ⅰ的结构： Ⅰ其中：X为 4`‑羟基哌啶基，N‑4`‑羟乙基哌嗪基，L‑脯氨醇基或D‑脯氨醇基中的一种。