发明名称 基于分子胶的两亲性嵌段共聚物自组装胶束及其用途
摘要 本发明公开了一种基于分子胶的两亲性嵌段共聚物自组装胶束及其用途。所述共聚物结构式如下:<img file="DDA00002069790700011.GIF" wi="1143" he="677" />其中,n为2~225中的任意一个整数,m为0~135中的任意一个整数。将该两亲性嵌段共聚物在水性溶液中自组装即得两亲性嵌段共聚物胶束。该胶束作为药物载体,可用于包裹疏水性药物。本发明采用有机合成的方法在聚合物PEG(聚乙二醇),PLA(聚乳酸)大分子中分别引入具有氢键序列特异性的分子胶单链,从而通过形成分子胶双链可选择性的高效合成一系列两亲性嵌段共聚物,合成所需原料简单易得,合成过程均为常规反应,适合较大规模生产。
申请公布号 CN102838751B 申请公布日期 2014.12.10
申请号 CN201210311659.X 申请日期 2012.08.29
申请人 上海交通大学 发明人 沈玉梅;龚兵;杨晴来;白玲;邵志峰
分类号 C08G81/00(2006.01)I;C08J3/02(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C08G81/00(2006.01)I
代理机构 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人 郭国中
主权项 一种基于分子胶的两亲性嵌段共聚物的合成方法,所述基于分子胶的两亲性嵌段共聚物的结构式如式(Ⅰ)所示:<img file="FDA0000453523700000011.GIF" wi="1144" he="690" />(Ⅰ),其中,n为2~225中的任意一个整数,m为0~135中的任意一个整数;其特征在于,所述合成方法包括如下步骤:A、以DMF为溶剂,在N‑甲基吗啉和2‑(7‑偶氮苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯的催化作用下,将3,5‑二((4‑三苯基甲基巯基)丁酰胺基)苯甲酸和末端为氨基的PEG进行酰胺化反应,得亲水片段化合物PEG‑A4;PEG‑A4的结构为:<img file="FDA0000453523700000012.GIF" wi="815" he="274" />B、以DMF为溶剂,在N‑甲基吗啉和2‑(7‑偶氮苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯的催化作用下,将PLA和5‑氨基‑N<sup>1</sup>,N<sup>3</sup>‑二((2‑三苯基甲基巯基)乙基)间苯二甲酰胺进行酰胺化反应,得疏水片段化合物PLA‑Z1;PLA‑Z1的结构为:<img file="FDA0000453523700000013.GIF" wi="991" he="353" />C、以二氯甲烷为溶剂,在I<sub>2</sub>的作用下,将所述疏水片段化合物PLA‑Z1和所述亲水片段化合物PEG‑A4进行脱三苯基甲基共聚反应,即得所述两亲性嵌段共聚物PEG‑PLA。
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