脒取代的β-内酰胺化合物、其制备和作为抗菌剂的用途,申请号CN201380016121.9-传众专利搜索

发明名称	脒取代的β-内酰胺化合物、其制备和作为抗菌剂的用途
摘要	本发明涉及式(I)的新型β-内酰胺化合物、其制备和用途。特别地，本发明涉及可用作抗微生物剂的是脒取代的单环β-内酰胺衍生物的新型β-内酰胺化合物和其制备。<img file="DDA0000575558770000011.GIF" wi="706" he="508" />
申请公布号	CN104203237A	申请公布日期	2014.12.10
申请号	CN201380016121.9	申请日期	2013.01.23
申请人	艾库里斯有限及两合公司	发明人	布克哈德·克伦克;伊瑞斯·维甘德;圭多·斯切夫;海克·布勒茨-厄斯特黑尔特;萨马尔恩德拉·N·迈蒂;杰汉吉尔·克汗;安德河·雷迪;志祥·杨;穆斯塔法·赫纳;国锋·贾;欧·立功;宏·梁;朱迪·叶;川军·高;萨比韩·塔贾姆;拉希姆·穆罕默德;甘谷丽·比斯瓦吉特
分类号	A61K31/427(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I	主分类号	A61K31/427(2006.01)I
代理机构	中原信达知识产权代理有限责任公司 11219	代理人	郭国清;穆德骏
主权项	一种下式的化合物和其盐、其溶剂化物和其盐的溶剂化物<img file="FDA0000575558750000011.GIF" wi="989" he="699" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立地表示氢、氨基羰基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基，或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与其所键合的碳原子一起形成(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基，R<sup>3</sup>表示‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑(SO<sub>2</sub>)OH或‑O‑(CH<sub>2</sub>)<sub>o</sub>‑(SO<sub>2</sub>)OH，其中m和<sub>o</sub>彼此独立地表示整数0、1、2或3，和其中R<sup>3</sup>表示的残基中所含的任何CH<sub>2</sub>基团可被一个或两个(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基残基取代，X表示CR<sup>4</sup>或N，R<sup>4</sup>表示氢或卤素，Z表示键或具有一个、两个、三个或四个碳原子的烷基链，其中所述烷基链可被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自羧基、氨基羰基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代，其中烷基又可被选自羟基、羧基和氨基羰基的取代基取代，Y表示键、O、NH或S，A表示(C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>)芳基或5至10元杂芳基，其中芳基和杂芳基被下式的取代基取代：<img file="FDA0000575558750000023.GIF" wi="445" he="401" />或<img file="FDA0000575558750000022.GIF" wi="341" he="305" />其中R<sup>1b</sup>、R<sup>2b</sup>和R<sup>3b</sup>彼此独立地表示氢，氨基，羟基，(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基，(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基，4元、5元、6元或7元杂环基或者5元或6元杂芳基，其中氨基和羟基可被一个或两个彼此独立地选自羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基羰基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代，其中烷氧基、杂环基和杂芳基可被一个、两个或三个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、‑NH‑CH(＝NH)、‑NH‑C(＝NH)(NH<sub>2</sub>)、‑C(＝NH)CH<sub>3</sub>和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代，和其中烷基和环烷基可被一个、两个或三个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、羰氧基、氨基羰基、羰基氨基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、‑NH‑CH(＝NH)、‑NH‑C(＝NH)(NH<sub>2</sub>)、‑CH(＝NH)CH<sub>3</sub>、(C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>)芳基、5元或6元杂芳基和5元或6元杂环基的取代基取代，其中杂芳基和杂环基又可被(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基取代，和其中氨基又可被5元或6元杂芳基取代，或R<sup>2b</sup>和R<sup>3b</sup>与其所键合的氮原子一起形成包括一个、两个或三个选自系列N、O和S的其它杂原子的5至7元杂环，和R<sup>1b</sup>如上文所限定的，R<sup>4b</sup>表示氢、氨基、羟基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基，其中氨基和羟基可被一个或两个彼此独立地选自(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基羰基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代，其中烷氧基可被一个、两个或三个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、‑NH‑CH(＝NH)、‑NH‑C(＝NH)(NH<sub>2</sub>)、‑CH(＝NH)CH<sub>3</sub>和(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代，和其中烷基可被一个、两个或三个彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羰基、羧基、氨基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、‑NH‑CH(＝NH)、‑NH‑C(＝NH)(NH<sub>2</sub>)、‑CH(＝NH)CH<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>)芳基和5元或6元杂芳基的取代基取代，R<sup>5b</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基，Q表示键、CH<sub>2</sub>或NH，k表示整数1或2，和*为与由A表示的残基的连接位点，和其中芳基和杂芳基还可被一个或两个彼此独立地选自卤素、氰基、氨基、羟基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、单(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基或二(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氨基、氨基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、羟基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基或羧基的取代基取代，其中烷基、烷氧基、烷基氨基、氨基烷基、羟基烷基和羧基又可被选自卤素、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基和羰基的取代基取代，和l表示整数0、1、2或3。
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