| 发明名称 | 吗啡-6-葡萄糖苷酸或其一种衍生物的合成 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备吗啡-6-葡萄糖苷酸或其一种衍生物的方法，其包括如下步骤：(i)使式(I)化合物与式(II)葡萄糖醛酸衍生物反应，在式(I)中R<sub>1</sub>表示羰基、COR<sub>5</sub>CO或SO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>SO<sub>2</sub>，在式(II)中PG表示乙酰基、异丁酰基、苯甲酰基或特戊酰基，X表示三卤代亚氨代乙酰基氧基，及R<sub>4</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氧基羰基；(ii)使步骤(i)得到的产物与强碱性试剂反应；然后(iii)将步骤(ii)得到的产物回收。<img file="DDA0000081356200000011.tif" wi="1609" he="361" /> | ||
| 申请公布号 | CN102307876B | 申请公布日期 | 2014.12.10 |
| 申请号 | CN200980156211.1 | 申请日期 | 2009.12.08 |
| 申请人 | 赛诺菲 | 发明人 | 阿兰.德鲁巴拉;伊莎贝尔.里波切;克莱尔.特里坎特 |
| 分类号 | C07D489/02(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I;C07H17/00(2006.01)I;C07H15/24(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D489/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人 | 刘彬 |
| 主权项 | 一种制备吗啡‑6‑葡萄糖苷酸或其衍生物的方法，其由如下步骤组成：(i)使根据下式(I)的化合物与根据下式(II)的葡萄糖醛酸衍生物反应，式(I)为：<img file="FDA0000543264870000011.GIF" wi="865" he="514" />其中：R<sub>1</sub>表示羰基；COR<sub>5</sub>CO，其中R<sub>5</sub>表示(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)烯烃‑二基、<img file="FDA0000543264870000012.GIF" wi="421" he="145" /><img file="FDA0000543264870000013.GIF" wi="1500" he="165" />或噻吩二基；或SO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>SO<sub>2</sub>，其中R<sub>6</sub>表示苯基‑二基，式(II)为：<img file="FDA0000543264870000014.GIF" wi="426" he="294" />其中：PG表示乙酰基、异丁酰基、苯甲酰基或特戊酰基，X表示三卤代亚氨代乙酰基氧基，及R<sub>4</sub>表示(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基氧基羰基，所述反应在以下物质的存在下进行：‑芳香族溶剂，所述溶剂为氯苯，及‑三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯；(ii)使步骤(i)得到的产物与强碱性试剂反应，所述强碱性试剂为氢氧化钠；然后(iii)将步骤(ii)得到的产物回收；其中所述式(II)的葡萄糖醛酸衍生物与所述式(I)的化合物的摩尔比在2‑5之间，以及三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯与所述式(I)的化合物的摩尔比在2.2‑20之间。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||