发明名称 一种高光学活性1,3-二取代联烯的合成方法
摘要 本发明是一种高效合成光学活性1,3-二取代联烯的方法。即通过官能团化末端炔烃、醛和手性α,α-二苯基脯氨醇,在二价铜盐催化下,一步制备高光学活性的1,3-二取代联烯的方法。本方法操作简单,原料和试剂易得,底物普适性广,可以兼容多种官能团,如多种糖苷单元、伯醇、仲醇、叔醇、酰胺类、丙二酸二甲酯类等,且无需进一步保护,所得轴手性联烯收率中等到良好、非对映选择性或对映选择性优秀。
申请公布号 CN104193568A 申请公布日期 2014.12.10
申请号 CN201410384975.9 申请日期 2014.08.06
申请人 浙江大学 发明人 麻生明;黄鑫;傅春玲
分类号 C07B53/00(2006.01)I;C07H15/10(2006.01)I;C07H15/18(2006.01)I;C07H15/14(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07C29/32(2006.01)I;C07C33/02(2006.01)I;C07C33/30(2006.01)I;C07C33/14(2006.01)I;C07C33/38(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C271/12(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C69/587(2006.01)I;C07C69/608(2006.01)I;C07C2/88(2006.01)I;C07C15/44(2006.01)I;C07C13/28(2006.01)I 主分类号 C07B53/00(2006.01)I
代理机构 杭州中成专利事务所有限公司 33212 代理人 唐银益
主权项 一种高效合成光学活性1,3‑二取代联烯的方法,其特征在于,在二价铜盐催化作用下,官能团化末端炔烃,醛和手性仲胺,在有机溶剂中加热反应,生成多种官能团化的轴手性1,3‑二取代联烯,其反应式如下:<img file="FDA0000549886000000011.GIF" wi="1872" he="216" />其中R<sup>1</sup>可包含多种官能团如糖苷单元、伯醇、仲醇、叔醇、酰胺类、丙二酸二甲酯类、烷基或者芳基,R<sup>2</sup>为烷基或者芳基。
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