逆转肿瘤多药耐药的基因组合物h-R3/PAMAM G5/MDR1 siRNA及其应用

摘要

本发明公开了一种能够逆转肿瘤多药耐药的基因组合物-h-R3/PAMAM G5/MDR1 siRNA及其制备方法与应用。本发明所提供的抗肿瘤多药耐药基因组合物，由末端为氨基的聚酰胺-胺树枝状聚合物、靶点为EGFR的尼妥珠单抗h-R3和针对多药耐药基因MDR1的小干扰RNA自组装制成。本发明具有以下优点：1)以EGFR为靶点，通过自组装的方法形成尼妥珠单抗h-R3修饰的PAMAM载体作为基因递送载体，利用h-R3与肿瘤细胞EGFR介导的内吞作用，提高PAMAM载体对肿瘤细胞的靶向性，从而将针对MDR1基因的小干扰RNA成功递送到细胞内，实现目的基因MDR1 siRNA的沉默，进一步增加化疗药物的敏感性。2)采用自组装方法制备h-R3/PAMAM G5/MDR1 siRNA组合物，与化学合成相比，分子自组装方法可更方便、灵活的对体系进行修饰，并且保持配体的生物活性。

主权项

一种用于抗肿瘤多药耐药的组合物，由末端带有氨基的聚酰胺‑胺树枝状聚合物、尼妥珠单抗h‑R3和MDR1 siRNA复合制成。