作为GPBAR1调节剂的1，2-哒嗪，1，6-哒嗪或嘧啶-苯甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及新的式I的1，2-哒嗪类，1，6-哒嗪类或嘧啶类、以及其药用盐，其中B¹至B³和R¹至R⁷如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是GPBAR1激动剂并且因此可以用作用于治疗疾病如II型糖尿病的药物。

主权项

式I化合物其中B¹是N并且B²是CR⁹并且B³是CR¹⁰，或B¹是CR⁸并且B²是N并且B³是CR¹⁰，或B¹是CR⁸并且B²是CR⁹并且B³是N；R¹选自由以下各项组成的组：苯基，所述苯基是未取代的或被1，2或3个基团取代，所述基团选自由以下各项组成的组：C_1‑7‑烷基，C_1‑7‑环烷基，卤素，羟基，C_1‑7‑烷氧基，卤素‑C_1‑7‑烷基，卤素‑C_1‑7‑烷氧基，环烷基‑C_1‑7‑烷氧基，氰基，氰基‑C_1‑7‑烷氧基，羟基‑C_1‑7‑烷基，羟基‑C_1‑7‑烷氧基，C_1‑7‑烷氧基‑C_1‑7‑烷基，氨基，C_1‑7‑烷基氨基，二‑C_1‑7‑烷基氨基和苯基‑C_1‑7‑烷氧基，和杂芳基，所述杂芳基是未取代的或被1，2或3个基团取代，所述基团选自由以下各项组成的组：C_1‑7‑烷基，C_1‑7‑环烷基，卤素，羟基，C_1‑7‑烷氧基，卤素‑C_1‑7‑烷基，卤素‑C_1‑7‑烷氧基和环烷基‑C_1‑7‑烷氧基，R²选自由以下各项组成的组：C_1‑7‑烷基，卤素‑C_1‑7‑烷基，氨基羰基‑C_1‑7‑烷基和C_1‑7‑烷基磺酰基‑C_1‑7‑烷基；R³和R⁷独立地选自由以下各项组成的组：氢，卤素，C_1‑7‑烷基和C_1‑7‑烷氧基；R⁴和R⁶彼此独立地选自由以下各项组成的组：氢，C_1‑7‑烷基，C_1‑7‑环烷基，卤素，卤素‑C_1‑7‑烷基，卤素‑C_1‑7‑烷氧基，羟基，羟基‑C_1‑7‑烷基，C_1‑7‑烷氧基，氰基，羧基，C_1‑7‑烷氧基羰基，C_1‑7‑烷氧基羰基‑C_1‑7‑烷基，C_1‑7‑烷基磺酰基，羟基‑C_1‑7‑烷基磺酰基，C_1‑7‑烷氧基‑C_1‑7‑烷基磺酰基，羧基‑C_1‑7‑烷基磺酰基，C_1‑7‑烷氧基羰基‑C_1‑7‑烷基磺酰基，杂环基磺酰基，氨基磺酰基，C_1‑7‑烷基氨基磺酰基，二‑C_1‑7‑烷基‑氨基磺酰基，氨基，C_1‑7‑烷基氨基，二‑C_1‑7‑烷基氨基，硝基，未取代的杂环基或被1或2个基团取代的杂环基，所述基团选自卤素，氧代和C_1‑7‑烷基；R⁵选自由以下各项组成的组：氢，C_1‑7‑烷基，卤素，卤素‑C_1‑7‑烷基和C_1‑7‑烷氧基；并且R⁸，R⁹和R¹⁰独立地选自由以下各项组成的组：氢，C_1‑7‑烷基，卤素和卤素‑C_1‑7‑烷基；或其药用盐。