| 发明名称 | 一种(3R)-羟基保护-戊二酸单酯(I)的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种罗素伐他汀中间体（3R）-羟基保护-戊二酸单酯(I)的制备方法，属于医药领域。该方法以化合物（3R）-羟基-5-炔己腈为原料，经腈酯化交换变成（3R）-羟基-5-炔己酸酯再上保护得（3R）-羟基保护-5-炔己酸酯，进行氧化得（3R）-羟基保化-戊二酸单酯。本发明与现有技术相比的有益效果是：本发明与原路线相比路线更短，反应条件更温和，安全性更好，原料易得，工艺更易工业化。 | ||
| 申请公布号 | CN104193776A | 申请公布日期 | 2014.12.10 |
| 申请号 | CN201410419837.X | 申请日期 | 2014.08.24 |
| 申请人 | 浙江新东港药业股份有限公司 | 发明人 | 王志华;林义;颜剑波;洪华斌 |
| 分类号 | C07F7/18(2006.01)I | 主分类号 | C07F7/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人 | 张法高 |
| 主权项 | 一种(3R)‑羟基保护‑戊二酸单酯(I)的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 1)3R)‑羟基‑5‑炔己腈(化合物IV)在酸作用下与醇进行酯化反应制备生成化合物III； 3R)‑羟基‑5‑炔己腈(化合物IV)的结构式为： <img file="FDA0000558815930000011.GIF" wi="665" he="183" />化合物III的结构式为： <img file="FDA0000558815930000012.GIF" wi="739" he="190" />2)化合物III与叔丁基二甲基氯化硅在缚酸剂作用下反应生成化合物II； 化合物II的结构式为： <img file="FDA0000558815930000013.GIF" wi="787" he="189" />3)化合物II氧化生成化合物I； 化合物I的结构式为： <img file="FDA0000558815930000014.GIF" wi="839" he="186" /> | ||
| 地址 | 318000 浙江省台州市椒江区岩头滨海路29号 | ||