| 发明名称 | 芳基甲酰胺和杂芳基甲酰胺作为杀体内寄生虫剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的已知的和新的芳基甲酰胺和杂芳基甲酰胺，并且涉及其作为防治动物或人的体内寄生虫的药物的用途，以及涉及杀寄生虫剂组合物，特别是杀体内寄生虫剂组合物，所述组合物含有芳基甲酰胺和杂芳基环甲酰胺。<img file="DDA0000542904640000011.GIF" wi="424" he="248" /> | ||
| 申请公布号 | CN104203223A | 申请公布日期 | 2014.12.10 |
| 申请号 | CN201280067982.5 | 申请日期 | 2012.11.23 |
| 申请人 | 拜耳知识产权有限责任公司 | 发明人 | 汉斯-格奥尔·施瓦茨;A·特兰特温;L·威尔姆斯;M·黑克;P·拉默恩;U·乔珍斯;P-Y·科奎罗恩;A·哈德尔;C·维尔兹;J·格罗伊 |
| 分类号 | A61K31/166(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/166(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 王媛;钟守期 |
| 主权项 | 式(I)化合物及其盐、N‑氧化物和互变异构形式，用作防治动物或人的体内寄生虫的药物，<img file="FDA0000542904620000011.GIF" wi="454" he="287" />其中X代表单‑或多‑M<sup>1</sup>‑取代的苯基、噻吩基或呋喃基；Q代表单‑或多‑M<sup>1</sup>‑取代的吡啶基、噻吩基、呋喃基或异噻唑基；Y代表氢或代表任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷氧基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)‑环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基或代表任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的3‑元至14‑元环状基团；W代表氧或硫；L<sup>1</sup>代表‑C(R<sup>11</sup>，R<sup>12</sup>)‑、氧、硫或‑N(R<sup>1</sup>)‑；L<sup>2</sup>代表‑C(R<sup>21</sup>，R<sup>22</sup>)‑；L<sup>3</sup>代表‑C(R<sup>31</sup>，R<sup>32</sup>)‑或直连键；M<sup>1</sup>代表氢、卤素、氰基、硝基、OH、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷硫基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷硫基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基硫烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基硫烷基、(3‑元至14‑元环状基团)‑O‑；R<sup>1</sup>代表氢或任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基或代表任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的3‑元至14‑元环状基团；R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>各自彼此独立地代表氢、卤素或任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷氧基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)‑环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基或代表任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的3‑元至14‑元环状基团；R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>一起代表任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的螺环‑连接的3元至14元碳环基团或3元至10元杂环基团；R<sup>21</sup>、R<sup>22</sup>各自彼此独立地代表氢、卤素或任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷氧基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)‑环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基或代表任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的3元至14元环状基团；R<sup>21</sup>、R<sup>22</sup>一起代表任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的螺环‑连接的3元至14元碳环基团或3元至10元杂环基团；R<sup>31</sup>、R<sup>32</sup>各自彼此独立地代表氢或任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>14</sub>)‑环烷基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基或代表任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的3元至14元环状基团；R<sup>31</sup>、R<sup>32</sup>一起代表任选地单‑或多‑M<sup>2</sup>‑取代的螺环‑连接的3元至14元碳环基团或3元至10元杂环基团；M<sup>2</sup>各自彼此独立地代表卤素、甲酰基、氰基、硝基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷氧基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯氧基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔氧基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷硫基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷硫基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯硫基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯硫基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔硫基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔硫基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基磺酰基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯基磺酰基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯基磺酰基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔基磺酰基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔基磺酰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基硫烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基硫烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯基硫烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯基硫烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔基硫烷基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔基硫烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基羰基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯基羰基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯基羰基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔基羰基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷氧基羰基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯氧基羰基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯氧基羰基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔氧基羰基、(C<sub>3</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔氧基羰基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烷基羰氧基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烷基羰氧基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑烯基羰氧基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代烯基羰氧基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑炔基羰氧基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)‑卤代炔基羰氧基、3元至14元环状基团。 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