肝X受体调节剂

摘要

本文提供了作为肝X受体调节剂的新型化合物和其药学上可接受的盐。还提供了包含本发明的化合物和载体的组合物。另外，还描述了本发明化合物的用途及用于治疗与肝X受体有关的疾病或失调。

主权项

一种由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中X是N或CR^c；R¹是烷基或‑NR^aR^b；R²是H；卤素；‑CN；‑NRC(O)R；‑C(O)OR；‑C(O)NR^aR^b；任选地用选自烷基、‑CN、‑NRC(O)R、‑C(O)OR、‑C(O)NR^aR^b和卤素的一个或更多个基团取代的单环杂芳基；任选地用选自烷基、卤素、‑CN和＝O的一个或更多个基团取代的单环非芳香族杂环；或任选地用选自卤素、羟基、烷氧基、‑NR^aR^b、‑NRC(O)R、‑NRC(O)O(烷基)、‑NRC(O)N(R)₂、‑C(O)OR、巯基、烷基巯基、硝基、‑CN、＝O、‑OC(O)H、‑OC(O)(烷基)、‑OC(O)O(烷基)、‑OC(O)N(R)₂和‑C(O)NR^aR^b的一个或更多个基团取代的烷基；R³是烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧烷基、环烷基、单环非芳香族杂环、单环杂芳基或苯基，其中由R³表示的苯基、单环非芳香族杂环和单环杂芳基基团任选地用选自烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、硝基和‑CN的一个或更多个基团取代；R⁴是卤素、‑CN、‑OR、‑SR、‑N(R)₂、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑OC(O)O(烷基)、‑C(O)O(卤代烷基)、‑OC(O)R、‑C(O)N(R)₂、‑OC(O)N(R)₂、‑NRC(O)R、‑NRC(O)O(烷基)、‑S(O)R、‑SO₂R、‑SO₂N(R)₂、‑NRS(O)R、‑NRSO₂R、‑NRC(O)N(R)₂、‑NRSO₂N(R)₂、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基、单环非芳香族杂环、单环杂芳基或烷基，其中由R⁴表示的所述单环非芳香族杂环、单环杂芳基和烷基基团任选地用选自‑CN、‑OR、‑SR、‑N(R)₂、＝O、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑C(O)O(卤代烷基)、‑OC(O)R、‑OC(O)O(烷基)、‑C(O)N(R)₂、‑OC(O)N(R)₂、‑NRC(O)R、‑NRC(O)O(烷基)、‑S(O)R、‑SO₂R、‑SO₂N(R)₂、‑NRS(O)R、‑NRSO₂R、‑NRC(O)N(R)₂和‑NRSO₂N(R)₂的一个或更多个基团取代；各R独立地是H或烷基；R^a和R^b独立地是H、烷基，或R^a和R^b可以连同它们所连接的氮原子一起形成单环非芳香族杂环；和R^c是H、烷基、或卤素。