| 发明名称 | 一种利伐沙班杂质的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明为一种利伐沙班杂质的合成方法，涉及一种利伐沙班杂质乙酰草酰胺的合成方法，所述方法包含以下步骤：(1)化合物I和化合物II反应得到中间体III；(2)将步骤(1)制得的中间体III与CDI反应得到中间体IV；(3)将步骤(2)制得的中间体IV与甲胺反应得到中间体V；(4)将步骤(3)制得的中间体V与乙酰氯反应得到目标化合物TM；本发明首次定向设计并合成利伐沙班杂质乙酰-草酰胺，合成路线合理，原料易得，操作简单易行，收率高，纯度高。 | ||
| 申请公布号 | CN104193737A | 申请公布日期 | 2014.12.10 |
| 申请号 | CN201410409527.X | 申请日期 | 2014.08.19 |
| 申请人 | 吉林省东盟制药有限公司;北京诺康达医药科技有限公司 | 发明人 | 陈文辉;王景全;陶秀梅;吕帅;韩平 |
| 分类号 | C07D413/10(2006.01)I;G01N30/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人 | 孟旭;王为 |
| 主权项 | 一种化合物TM的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：(1)化合物I和化合物II反应得到中间体III；(2)将步骤(1)制得的中间体III与CDI反应得到中间体IV；(3)将步骤(2)制得的中间体IV与甲胺反应得到中间体V；(4)将步骤(3)制得的中间体V与乙酰氯反应得到目标化合物TM；<img file="FDA0000556407530000011.GIF" wi="1474" he="626" /> | ||
| 地址 | 136200 吉林省辽源市新兴路188号 | ||