发明名称 | 作为MGLUR5受体的变构调节剂的双环噻唑 | ||
摘要 | 本发明涉及新的式(I)双环噻唑,它是谷氨酸受体亚型5(“mGluR5”)的正向变构调节剂,它可用于治疗或预防与谷氨酸功能失调相关的障碍和其中涉及受体的mGluR5亚型的疾病。本发明还涉及含有这类化合物的药用组合物,涉及制备这类化合物和组合物的方法,并涉及这类化合物和组合物在预防或治疗涉及mGluR5的障碍中的用途。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="118" he="78" />(I) | ||
申请公布号 | CN102666551B | 申请公布日期 | 2014.12.10 |
申请号 | CN201080057656.7 | 申请日期 | 2010.12.16 |
申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | G.J.麦克唐纳德;G.J.特里萨德恩;A.A.特拉班科-苏阿雷斯;J.帕斯托尔-夫南德斯 |
分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 徐晶;万雪松 |
主权项 | 一种式(I)化合物 <img file="2010800576567100001dest_path_image001.GIF" wi="118" he="78" /> (I)或其立体异构形式,其中X选自CH<sub>2</sub>和NR<sup>2</sup>;A选自1,2‑乙二基;1,2‑乙烯二基;和 1,2‑乙炔二基;R<sup>1</sup>选自苯基;被1或2个卤代取代基取代的苯基;吡啶基;和被1或2个卤代取代基取代的吡啶基;或者R<sup>1</sup>‑A共同为任选被甲基取代的3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑7‑基;R<sup>2</sup>选自氢;甲基;甲氧基乙基;芳基;苄基;和其中苯基部分被1或2个卤代取代基取代的苄基;其中芳基是任选被选自甲基、甲氧基、氰基、氟代、氯代、三氟甲基和三氟甲氧基的1或2个取代基取代的苯基;或其药学上可接受的盐。 | ||
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