一种西他列汀中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种西他列汀中间体的合成方法，将7-[1-氧代-3-(1R-1-苯基乙基氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-烯基]-3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-a]吡嗪进行碳碳双键的不对称还原反应转化制得。本发明的制备方法避免了使用贵金属做催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，可顺利用于西他列汀的合成，适合于工业化生产。

主权项

一种西他列汀中间体的制备方法，其特征在于：使用路易斯酸催化的对7‑[1‑氧代‑3‑(1R‑1‑苯基乙基氨基)‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁‑2‑烯基]‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑[4,3‑a]吡嗪的不对称还原，得到西他列汀中间体7‑[1‑氧代‑3R‑3‑(1R‑1‑苯基乙基氨基)‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁基]‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑[4,3‑a]吡嗪。