主权项 |
式I的化合物:<img file="FDA0000576915620000011.GIF" wi="1193" he="635" />或其药学上可接受的盐,溶剂化物,前药,立体异构体,互变异构体或其代谢物,其中:R<sub>1</sub>选自:a)氢或–(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;b)–(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑Het;Het是吗啉,哌啶,哌嗪,哌嗪‑N(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基),吡咯烷,各自任选地被烷基,卤素,OH,NH<sub>2</sub>,NH(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)或N(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)<sub>2</sub>取代;R<sub>2</sub>选自:a)氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,F,Cl或CF<sub>3</sub>;b)‑OR<sub>7</sub>;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,卤素,CN或CF<sub>3</sub>;其条件是当R<sub>3</sub>是氯时,则R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,卤素,CN或CF<sub>3</sub>;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自氢,或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;R<sub>7</sub>选自:a)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>直链或支链烷基,任选被一个或多个卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基取代的;b)四氢呋喃‑3‑基;c)‑(CH<sub>2</sub>)m‑吗啉,‑(CH<sub>2</sub>)m‑哌啶,‑(CH<sub>2</sub>)m‑哌嗪‑N(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基);m为1‑3。 |