发明名称 取代的喹啉类作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂
摘要 本发明涉及新的喹啉类,其衍生物,其药学上可接受的盐,溶剂合物和水合物。本发明的化合物和组合物具有蛋白激酶抑制活性,并且可用于蛋白质激酶介导的疾病和条件。所公开的取代喹啉类包括布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂。
申请公布号 CN104203242A 申请公布日期 2014.12.10
申请号 CN201380016527.7 申请日期 2013.04.03
申请人 张大为 发明人 张大为
分类号 A61K31/4706(2006.01)I 主分类号 A61K31/4706(2006.01)I
代理机构 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 代理人 徐飞虎;徐关寿
主权项 式I的化合物:<img file="FDA0000576915620000011.GIF" wi="1193" he="635" />或其药学上可接受的盐,溶剂化物,前药,立体异构体,互变异构体或其代谢物,其中:R<sub>1</sub>选自:a)氢或–(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;b)–(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑Het;Het是吗啉,哌啶,哌嗪,哌嗪‑N(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基),吡咯烷,各自任选地被烷基,卤素,OH,NH<sub>2</sub>,NH(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)或N(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基)<sub>2</sub>取代;R<sub>2</sub>选自:a)氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,F,Cl或CF<sub>3</sub>;b)‑OR<sub>7</sub>;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自氢,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,卤素,CN或CF<sub>3</sub>;其条件是当R<sub>3</sub>是氯时,则R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,卤素,CN或CF<sub>3</sub>;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自氢,或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;R<sub>7</sub>选自:a)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>直链或支链烷基,任选被一个或多个卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基取代的;b)四氢呋喃‑3‑基;c)‑(CH<sub>2</sub>)m‑吗啉,‑(CH<sub>2</sub>)m‑哌啶,‑(CH<sub>2</sub>)m‑哌嗪‑N(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基);m为1‑3。
地址 美国加利福尼亚州千橡市烁星街3030