用于治疗癌症的功能化的噻吩并吲哚衍生物

摘要

本发明涉及新的功能化的式(I)或(II)的噻吩并吲哚衍生物，其具有细胞毒性活性且适用于治疗疾病例如癌症和细胞增殖障碍。本发明还涉及这些功能化的噻吩并吲哚衍生物在制备缀合物中的用途。在式(I)或(II)中，R₁和R₂一起形成基团(D)或(G)，其中R₅是氢或C₁-C₄烷基；R₃和R₄独立地是氢、C₁-C₄烷基或C₁-C₄羟基烷基；n是0、1或2；各X独立地是-O-、-S-或-NR₄-；各Y独立地是-CH＝或-N＝；R₇和R₈独立地是氢、卤素、羟基、C₁-C₄烷氧基、氰基、-NHCOOR₃、-C(NH)NH₂或-NR₃R₄，A是-O-、-NH-或-CO-；L不存在或是可有条件地裂解的结构部分；W不存在或是可自分解的结构部分，其包含1个或多个可自分解基团；Z不存在或是肽、非肽或者肽和非肽混合型连接基；RM不存在或是可反应性结构部分；R₆是离去基团；A₁不存在或是A，L₁是氢或L。

主权项

式(I)或(II)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R₁和R₂一起形成基团(D)或(G)：其中R₅是氢、或者直链或支链C₁‑C₄烷基；R₃和R₄各自独立地是氢、直链或支链C₁‑C₄烷基、或者直链或支链C₁‑C₄羟基烷基；n是0、1或2；X各自独立地是‑O‑、‑S‑或‑NR₄‑，其中R₄是如上述定义的；Y各自独立地是‑CH＝或‑N＝；R₇和R₈独立地是氢、卤素、羟基、直链或支链C₁‑C₄烷氧基、氰基、‑NHCOOR₃、‑C(NH)NH₂或‑NR₃R₄，其中R₃和R₄是如上述定义的；A是‑O‑、‑NH‑或‑CO‑；L不存在或是可有条件地裂解的结构部分；W不存在或是可自分解的基团，其包含1个或多个可自分解基团；Z不存在或是肽、非肽或者肽和非肽混合型连接基；RM不存在或是可反应性结构部分；R₆是离去基团；A₁不存在或是A，其中A是如上述定义的；L₁是氢或L，其中L是如上述定义的；条件是1)当L₁是氢时，则A₁是A；2)当A₁不存在时，则RM存在。