作为GABA A调节剂的羟基-甲基异*唑衍生物

摘要

本发明涉及新的式(I)的羟基-甲基异唑衍生物及其可药用的盐和酯，其中R¹、R²和R³如本文所述。本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲合性和选择性。本发明还涉及式I活性化合物的制造、含有其的药物组合物以及其作为药剂的用途。

主权项

式I化合物或其可药用的盐，其中R¹是低级烷基、苯基或吡啶基，其中苯基和吡啶基可任选被1‑4个独立地选自卤素的取代基取代；R²是氢或低级烷基；R³是低级烷基、环丙基甲基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、环烷基、被羟基取代的环烷基、杂环基、被低级烷基取代的杂环基、吡唑基、被低级烷基取代的吡唑基、(CH₂)_n‑O‑低级烷基或NR⁴R⁵；或者其中R²和R³与它们所连接的氮原子一起形成1，1‑二氧代‑硫吗啉‑4‑基、氮杂环丁基或吗啉基；n是1或2；R⁴、R⁵彼此独立地选自氢和低级烷基；其中低级烷基表示含有1至7个碳原子的饱和直链或支链基团；环烷基表示3至7个环碳原子的单价饱和环状烃基；且所述的杂环基选自四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、吡咯烷基、氮杂环丁基和氧杂环丁烷‑3‑基。