摘要 |
式(I){式中、R1は、C1−7−アルキルより、又は式(II)[式中、R4は、C1−7−アルキル、ハロゲン−C1−7−アルキルより、又はフェニル(これは、ハロゲンで場合により置換されている)より選択される]より選択され;R2は、ハロゲン又はハロゲン−C1−7−アルキルより選択され;そしてR3は、水素、ハロゲン、ハロゲン−C1−7−アルキル、C1−7−アルコキシ、ハロゲン−C1−7−アルコキシより、又は1もしくは2個の窒素原子を含有している5員もしくは6員複素環(該環は、C1−7−アルキル又はハロゲンで場合により置換されている)より選択される}で示されるプロリン誘導体の新規な製造方法が記載されている。式(I)のプロリン誘導体は、システインプロテアーゼカテプシンSの選択的な阻害剤であり、かつそれゆえ糖尿病、アテローム性動脈硬化症、腹部大動脈瘤、末梢動脈疾患及び糖尿病性腎症のような代謝疾患を処置するために有用である。 |