发明名称 抗氧化剂炎症调节剂:在C-17具有氨基和其它修饰的齐墩果酸衍生物
摘要 本发明提供,但不限于,具有下式的新的齐墩果酸衍生物:<img file="DDA0000539167000000011.GIF" wi="1179" he="952" />其中变量如本文所定义。还提供包含此类化合物的药物组合物、试剂盒和制品、用于制造所述化合物的方法和中间体、以及使用所述化合物和组合物的方法。
申请公布号 CN104177468A 申请公布日期 2014.12.03
申请号 CN201410341447.5 申请日期 2009.04.20
申请人 里亚塔医药公司 发明人 埃里克·安德森;江昕;麦琳·维斯尼克
分类号 C07J63/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I 主分类号 C07J63/00(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 陈建芳;阎娬斌
主权项 下式化合物:<img file="FDA0000539166970000011.GIF" wi="1203" he="934" />其中:X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地是:氢、OR<sub>b</sub>、NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>或SR<sub>b</sub>,其中R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>每一个独立地是:氢或羟基;烷基<sub>(C≤8)</sub>、芳基<sub>(C≤8)</sub>、芳烷基<sub>(C≤8)</sub>、酰基<sub>(C≤8)</sub>、烷氧基<sub>(C≤8)</sub>、芳氧基<sub>(C≤8)</sub>、酰氧基<sub>(C≤8)</sub>、烷氨基<sub>(C≤8)</sub>、芳基氨基<sub>(C≤8)</sub>、酰胺基<sub>(C≤8)</sub>或这些基团任一种的取代形式;或可体内转化成氢的取代基;前提条件是当结合至R<sub>b</sub>的原子是双键的部分时,则R<sub>b</sub>不存在,进一步的前提条件是当R<sub>b</sub>不存在时,则结合至R<sub>b</sub>的原子是双键的部分;Y是羟基、烷氧基<sub>(C≤8)</sub>、芳氧基<sub>(C≤8)</sub>、酰氧基<sub>(C≤8)</sub>、取代烷氧基<sub>(C≤8)</sub>、取代烷氧基<sub>(C≤8)</sub>、取代芳氧基<sub>(C≤8)</sub>、取代酰氧基<sub>(C≤8)</sub>或NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>,其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是:氢或羟基;或烷基<sub>(C≤12)</sub>、烯基<sub>(C≤12)</sub>、炔基<sub>(C≤12)</sub>、芳基<sub>(C≤12)</sub>、芳烷基<sub>(C≤12)</sub>、杂芳基<sub>(C≤12)</sub>、杂芳烷基<sub>(C≤12)</sub>、酰基<sub>(C≤12)</sub>、烷氧基<sub>(C≤12)</sub>、烯氧基<sub>(C≤12)</sub>、炔氧基<sub>(C≤12)</sub>、芳氧基<sub>(C≤12)</sub>、芳烷氧基<sub>(C≤12)</sub>、杂芳氧基<sub>(C≤12)</sub>、杂芳烷氧基<sub>(C≤12)</sub>、硫代酰基<sub>(C≤12)</sub>、烷基磺酰基<sub>(C≤12)</sub>、烯基磺酰基<sub>(C≤12)</sub>、炔基磺酰基<sub>(C≤12)</sub>、芳基磺酰基<sub>(C≤12)</sub>、芳烷基磺酰基<sub>(C≤12)</sub>、杂芳基磺酰基<sub>(C≤12)</sub>、或杂芳烷基磺酰基<sub>(C≤12)</sub>或这些基团任一种的取代形式;R<sub>1</sub>′是:氢、氰基、羟基、卤素或氨基;或烷基<sub>(C≤8)</sub>、烯基<sub>(C≤8)</sub>、炔基<sub>(C≤8)</sub>、芳基<sub>(C≤8)</sub>、芳烷基<sub>(C≤8)</sub>、杂芳基<sub>(C≤8)</sub>、杂芳烷基<sub>(C≤8)</sub>、酰基<sub>(C≤8)</sub>、烷氧基<sub>(C≤8)</sub>、芳氧基<sub>(C≤8)</sub>、酰氧基<sub>(C≤8)</sub>、烷氨基<sub>(C≤8)</sub>、芳基氨基<sub>(C≤8)</sub>、酰胺基<sub>(C≤8)</sub>或这些基团任一种的取代形式;R<sub>2</sub>′是:氰基、羟基、卤素或氨基;或氟烷基<sub>(C≤8)</sub>、烯基<sub>(C≤8)</sub>、炔基<sub>(C≤8)</sub>、芳基<sub>(C≤8)</sub>、杂芳基<sub>(C≤8)</sub>、酰基<sub>(C≤8)</sub>、烷氧基<sub>(C≤8)</sub>、芳氧基<sub>(C≤8)</sub>、酰氧基<sub>(C≤8)</sub>、烷氨基<sub>(C≤8)</sub>、芳基氨基<sub>(C≤8)</sub>、酰胺基<sub>(C≤8)</sub>或这些基团任一种的取代形式;R<sub>3</sub>是:不存在的或氢;烷基<sub>(C≤8)</sub>、芳基<sub>(C≤8)</sub>、芳烷基<sub>(C≤8)</sub>、酰基<sub>(C≤8)</sub>或这些基团任一种的取代形式;或可体内转化成氢的取代基;前提条件是当结合至R<sub>3</sub>的氧原子是双键的部分时,则R<sub>3</sub>不存在,进一步的前提条件是当R<sub>3</sub>不存在时,则结合至R<sub>3</sub>的氧原子是双键的部分;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>每一个独立地是烷基<sub>(C≤8)</sub>或取代烷基<sub>(C≤8)</sub>;R<sub>6</sub>是氢、羟基或氧;R<sub>7</sub>是氢或羟基;和R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>每一个独立地是氢、羟基、烷基<sub>(C≤8)</sub>、取代烷基<sub>(C≤8)</sub>、烷氧基<sub>(C≤8)</sub>或取代烷氧基<sub>(C≤8)</sub>;或其可药用盐、酯、水合物、溶剂化物、互变异构体、前体药物或旋光异构体。
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