| 发明名称 | 一种替莫瑞林的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备替莫瑞林的方法，所述方法包括以下步骤：1).以一种树脂为载体，按照替莫瑞林顺序进行依次顺序偶联Fmoc-Leu-OH及其它保护氨基酸得到肽树脂A；2).分别采用固相合成方法合成全保护片段B<sub>1</sub>—B<sub>n</sub>（n为满足2≤n＜21的整数），所述片段的顺序是替莫瑞林顺序的一部分，且依次连接A、B<sub>1</sub>—B<sub>n</sub>后的总氨基酸顺序与替莫瑞林的氨基酸顺序相同；3).肽树脂A在固相上依次偶联全保护片段B<sub>1</sub>—B<sub>n</sub>和反式己烯酸，得到替莫瑞林肽树脂；4).裂解替莫瑞林肽树脂，得到粗肽。本发明制备替莫瑞林的方法易于操作、成本低、纯化简单，且所制备的替莫瑞林收率高。 | ||
| 申请公布号 | CN104177491A | 申请公布日期 | 2014.12.03 |
| 申请号 | CN201310198564.6 | 申请日期 | 2013.05.24 |
| 申请人 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 发明人 | 宓鹏程;潘俊锋;马亚平;袁建成 |
| 分类号 | C07K14/60(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I | 主分类号 | C07K14/60(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 张广育;姜建成 |
| 主权项 | 一种制备替莫瑞林的方法，所述方法包括以下步骤：1).以一种树脂为载体，按照替莫瑞林顺序依次顺序偶联Fmoc‑Leu‑OH及其它保护氨基酸得到肽树脂A；2).分别采用固相合成方法合成全保护片段B<sub>1</sub>—B<sub>n</sub>（n为满足2≤n＜21的整数），所述片段的顺序是替莫瑞林顺序的一部分，且依次连接A、B<sub>1</sub>—B<sub>n</sub>后的总氨基酸顺序与替莫瑞林的氨基酸顺序相同；3).肽树脂A在固相上依次偶联全保护片段B<sub>1</sub>—B<sub>n</sub>和反式3‑己烯酸，得到替莫瑞林肽树脂；4).裂解替莫瑞林肽树脂，得到粗肽。 | ||
| 地址 | 518057 广东省深圳市南山区高新技术工业园中区翰宇生物医药园办公大楼四层 | ||