发明名称 |
作为蛋白激酶抑制剂的苯并噁唑化合物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的化合物及其药物学上可接受的盐、前药和溶剂化物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>11</sup>如说明书中所定义。这类化合物是蛋白激酶抑制剂,尤其是蛋白激酶抑制剂Mek抑制剂,并且可用于治疗哺乳动物中癌症和炎症。本发明还公开了式(I)化合物的制备方法以及包含所述化合物的药物组合物。<img file="DDA00001744518600011.GIF" wi="573" he="347" /> |
申请公布号 |
CN103204822B |
申请公布日期 |
2014.12.03 |
申请号 |
CN201210189086.8 |
申请日期 |
2012.06.08 |
申请人 |
上海科州药物研发有限公司 |
发明人 |
田红旗;季聪慧;黄功超;孔丽 |
分类号 |
C07D263/56(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D263/56(2006.01)I |
代理机构 |
北京北翔知识产权代理有限公司 11285 |
代理人 |
王媛;唐铁军 |
主权项 |
式(I)的化合物及其药学上可接受的盐<img file="FDA0000521458320000011.GIF" wi="603" he="370" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地选自氢或卤素,R<sup>3</sup>选自卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷硫基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷硫基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,R<sup>6</sup>为‑C(O)NR<sup>8</sup>OR<sup>7</sup>、‑C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>或‑NHSO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基可各自独立地被一个或多个选自以下的基团任选取代:羟基、巯基,R<sup>11</sup>为氢。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路780号714室 |