发明名称 作为蛋白激酶抑制剂的苯并噻二唑化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及式(I)的化合物及其药物学上可接受的盐、前药和溶剂化物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>如说明书中所定义。这类化合物是蛋白激酶抑制剂,尤其是蛋白激酶抑制剂Mek抑制剂,并且可用于治疗哺乳动物中癌症和炎症。本发明还公开了式(I)化合物的制备方法以及包含所述式(I)化合物的药物组合物。<img file="DDA00001744346500011.GIF" wi="586" he="327" />
申请公布号 CN103204827B 申请公布日期 2014.12.03
申请号 CN201210189087.2 申请日期 2012.06.08
申请人 上海科州药物研发有限公司 发明人 田红旗;季聪慧;刘春磊;黄功超;孔丽
分类号 C07D285/14(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D285/14(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 王媛;唐铁军
主权项 式(I)的化合物,及其药学上可接受的盐<img file="FDA0000557484830000011.GIF" wi="530" he="291" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地选自氢、卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,R<sup>3</sup>选自氢、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷硫基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基,R<sup>6</sup>为‑C(O)NR<sup>8</sup>OR<sup>7</sup>或‑NHSO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地选自氢、被羟基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、被羟基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基。
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