| 发明名称 | 含二硫键与酰腙键的双重敏感两亲性三嵌段共聚物及其制备方法与应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种含二硫键与酰腙键的双重敏感两亲性三嵌段共聚物及其制备方法与应用，由疏水性聚酯嵌段A与亲水性聚乙二醇嵌段B组成的BAB型两亲性三嵌段共聚物，其中嵌段A为含有活性端胺基和二硫键的聚酯，嵌段B为聚乙二醇单甲醚或单封端聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物的苯甲醛酯；嵌段A和嵌段B通过活性端胺基与醛基反应生成的酸敏感的酰腙键连接，它是具有良好生物相容性、可生物降解性；在水介质中可以通过自组装形成具有氧化还原敏感性和酸敏感性的纳米粒，可以包载疏水性药物形成纳米药物制剂，在肿瘤细胞的高浓度谷胱甘肽和酸性微环境条件下，氧化还原敏感的二硫键和酸敏感的酰腙键的断裂将促进药物在肿瘤细胞内的快速释放。 | ||
| 申请公布号 | CN104177624A | 申请公布日期 | 2014.12.03 |
| 申请号 | CN201410401511.4 | 申请日期 | 2014.08.14 |
| 申请人 | 天津大学 | 发明人 | 邓联东;董岸杰;曹艳 |
| 分类号 | C08G81/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C08G81/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人 | 王丽 |
| 主权项 | 一种含二硫键与酰腙键的双重敏感两亲性三嵌段共聚物，其特征在于含二硫键与酰腙键的双重敏感两亲性三嵌段共聚物是由疏水性聚酯嵌段A与亲水性聚乙二醇嵌段B组成的BAB型两亲性三嵌段共聚物，其中嵌段A为含有活性端胺基和二硫键的聚酯，嵌段B为聚乙二醇单甲醚或单封端聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物的苯甲醛酯，嵌段A和嵌段B通过活性端胺基与醛基反应生成的酸敏感的酰腙键连接，结构式如下：<img file="FDA0000554182610000011.GIF" wi="1387" he="402" />其中，R<sub>1</sub>为式(II)、(III)、(IV)或(V)所示结构的单体的均聚物或它们的共聚物：<img file="FDA0000554182610000012.GIF" wi="1011" he="189" />R<sub>2</sub>为式(VI)或式(VII)所示结构：<img file="FDA0000554182610000013.GIF" wi="1532" he="196" /> | ||
| 地址 | 300072 天津市南开区卫津路92号天津大学 | ||