发明名称 吡咯并苯并二氮杂*
摘要 本发明涉及某些吡咯并苯并二氮杂<img file="DPA00001389445400011.tif" wi="54" he="62" />(PBD),以及尤其是带有C2取代基的吡咯并苯并二氮杂<img file="DPA00001389445400012.tif" wi="54" he="63" />二聚体,包括式(T)的化合物,其中R<sup>2</sup>为CHR<sup>2A</sup>,并且R<sup>2A</sup>独立地选自H、R、CO<sub>2</sub>R、COR、CHO、CO<sub>2</sub>H和卤素;R<sup>6</sup>和R<sup>9</sup>独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH<sub>2</sub>、NHR、NRR’、NO<sub>2</sub>、Me<sub>3</sub>Sn和卤素;R<sup>7</sup>独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH<sub>2</sub>、NHR、NRR’、NO<sub>2</sub>、Me<sub>3</sub>Sn和卤素;R<sup>8</sup>独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH<sub>2</sub>、NHR、NRR’、NO<sub>2</sub>、Me<sub>3</sub>Sn和卤素;R独立地选自任选取代的C<sub>1-12</sub>烃基、C<sub>3-20</sub>杂环基和C<sub>5-20</sub>芳基;或者该化合物为具有式(M)的各单体的二聚体,其中各单体的基团R<sup>7</sup>或R<sup>8</sup>一起形成连接单体的具有式-X-R″-X-的二聚体桥;其中R″为C<sub>3-12</sub>亚烃基,该链可以被一个或多个杂原子,例如O、S、N(H),和/或芳族环,例如苯或吡啶间隔;以及各X独立地选自O、S或N(H);或者R<sup>6</sup>-R<sup>9</sup>的任一对相邻基团一起形成基团-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-,其中p为1或2,及其盐和溶剂化物,以及它们作为制备其他PBD化合物的中间体的用途。<img file="DPA00001389445400013.tif" wi="535" he="433" />
申请公布号 CN102256985B 申请公布日期 2014.12.03
申请号 CN200980150841.8 申请日期 2009.10.16
申请人 斯皮罗根责任有限公司 发明人 P·W·霍华德;S·J·格雷格森;陈治治;A·C·蒂贝尔吉恩;L·马斯特森
分类号 C07D519/00(2006.01)I 主分类号 C07D519/00(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 一种式(S)化合物:<img file="FSB0000125632380000011.GIF" wi="1123" he="380" />其中:R<sup>2</sup>为CHR<sup>2A</sup>,并且R<sup>2A</sup>独立地选自H和CH<sub>3</sub>;R<sup>6</sup>、R<sup>6’</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>9’</sup>为H;R<sup>7</sup>和R<sup>7’</sup>独立地选自OMe和OCH<sub>2</sub>Ph;R″为C<sub>3‑12</sub>亚烃基;X和X’独立地选自O、S或N(H);以及R<sup>2’</sup>独立地选自与R<sup>2</sup>相同的基团。
地址 瑞士圣雷日耶-拉希耶萨