发明名称 Heteroaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos
摘要 Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, ii) -alquilo C1-6, no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iii) -S(O)2-alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6- esta no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iv) -C(O)-alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6- esta no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, v) -C(O)O-alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6- esta no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6-; vi) cicloalquilo, no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6, vii) -S(O)2-(CH2)q-NRiRii, donde q es 0 o 1, cada Ri y Rii se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, o Ri y Rii forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo de 3 a 7 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados individualmente entre N, O y S, y donde el heterociclilo está no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, halógeno, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6, viii) -(CH2)r-NRiiiRiv, donde r es 1, 2 o 3, cada Riii y Riv se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, o Riii y Riv forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo de 3 a 7 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados individualmente entre N, O y S, y donde el heterociclilo está no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, halógeno, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6, y ix) -C(O)(CH2)s-NRvRvi, donde s es 1, 2 o 3, cada Rv y Rvi se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, o Rv y Rvi forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo de 3 a 7 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados individualmente entre N, O y S, y donde el heterociclilo está no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, halógeno, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6-; R2 es halógeno; R3 es un heteroarilo de 5 miembros, no sustituido o sustituido por (R*)n, cada R* se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halogenoalquilo -C1-6- e hidroxialquilo-C1-6, donde n >= 1, 2 o 3; y dos R* adyacentes entre sí pueden formar un anillo que comprende 4, 5, 6 o 7 C; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 ES2523881(T3) 申请公布日期 2014.12.02
申请号 ES20110718393T 申请日期 2011.05.09
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 DOLENTE, COSIMO;SCHNIDER, PATRICK
分类号 C07D487/04;A61K31/5517;A61P1/16;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/12;A61P15/10;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
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