吲唑

摘要

本发明系关于式(I)之化合物：;(I);其医药学上可接受之盐及该等化合物及盐之医药学上可接受之溶剂合物，其中取代基系如本文所定义；含有该等化合物之组成物；及该等化合物用于治疗各种疾病，尤其哮喘及慢性阻塞性肺病(COPD)之用途。

主权项

一种式(I)化合物：或其医药学上可接受之盐、或该化合物或医药学上可接受之盐的医药学上可接受之溶剂合物，其中：R1为卤基；R2为视情况经一或多个氟原子取代之C1-C6烷基；X为一键、-CO-、-SO2-或-CH2-；R3为芳基1、Het1或Het2，其各自视情况经1个取代基-Y-R4及/或1至4个各自独立地选自R5之取代基取代；n为1或2；芳基1为苯基或萘基；Het1为(i)含有1至3个N原子之6员芳族杂环或(ii)含有(a)1至4个N原子或(b)1个O或S原子及0至3个N原子之5员芳族杂环；Het2为(i)含有1至4个N原子之10员双环芳族杂环、或(ii)含有(a)1至4个N原子或(b)1个O或S原子及0至3个N原子之9员双环芳族杂环、或(iii)含有(a)1至4个N原子或(b)1个O或S原子及1至3个N原子或(c)2个O或S原子及0至2个N原子之8员双环芳族杂环；Y为一键或-O-；R4为芳基2或Het3；R5为C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤基、-CN、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8、-NR6SO2R9、-SO2NR7R8、-NR6CONR7R8、-NR6COOR9或-NR6SO2NR7R8；R6为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基，该C1-C6烷基视情况经卤基或C3-C8环烷基取代；R7及R8(a)各自独立地为H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基，该C1-C6烷基视情况经-NR10R11取代，其中R10及R11为C1-C6烷基或连同其所连接之氮原子一起形成含有1至2个氮原子或1个氮原子及1个氧原子之4、5或6员饱和杂环，该杂环视情况经一或多个C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代；或(b)连同其所连接之氮原子一起形成含有1至2个氮原子或1个氮原子及1个氧原子之4、5或6员饱和杂环，该杂环视情况经一或多个C1-C6烷基或C3-C8环烷基取代；R9为C1-C6烷基或C3-C8环烷基；芳基2为苯基或萘基，该苯基及该萘基视情况经1至5个选自以下之取代基取代：C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤基、-CN、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8、-NR6SO2R9、-SO2NR7R8、-NR6CONR7R8、-NR6COOR9及-NR6SO2NR7R8；及Het3为含有1或2个选自O及N之杂原子的3至8员饱和或部分不饱和单环杂环，该杂环视情况经1至5个选自以下之取代基取代：C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤基、侧氧基(oxo)、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8、-NR6SO2R9、-SO2NR7R8、-NR6CONR7R8、-NR6COOR9及-NR6SO2NR7R8。