发明名称 二环性γ-胺基酸衍生物之制造方法
摘要 本发明课题系提供一种作为α2δ配位体具有优异活性的化合物之制造方法。;解决方法系提供经光学解析制造具有通式(I)之化合物或其盐之方法。;(I);[通式中,R1:氢原子或C1-C6烷基,R2:氢原子或羧基之保护基]
申请公布号 TWI462893 申请公布日期 2014.12.01
申请号 TW099108817 申请日期 2010.03.25
申请人 第一三共股份有限公司 日本 发明人 北川丰;今井诚
分类号 C07C229/32;C07C227/04;A61K31/215;A61K31/195;A61P25/28 主分类号 C07C229/32
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路2段77号8楼
主权项 一种经光学解析制造具有通式(I)之化合物或其盐之方法,[通式中,各取代基定义如下R1:氢原子或C1-C6烷基R2:氢原子或羧基之保护基]将具有通式(II)、(III)、(IV)及(V)的化合物之混合物与光学活性有机酸溶解于溶剂后,经由使结晶析出,而制造通式(I)之化合物或其盐之方法,其中该光学活性有机酸为选自如下群之光学活性有机酸:D-杏仁酸、L-杏仁酸、Di-对甲苯甲醯基-L-酒石酸、N-Boc-L-脯胺酸、(R)-α-甲氧基苯基乙酸、O-乙醯基-L-杏仁酸、Di-苄醯基-L-酒石酸、O-乙醯基-D-杏仁酸、N-Boc-L-丙胺酸、(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸、二乙醯基-L-酒石酸、L-酒石酸、L-苹果酸、L-焦麸胺酸、(+)-樟脑酸((+)-camphoric acid)、(S)-2-甲基麸胺酸、(+)-3-溴樟脑-8-磺酸((+)-3-bromocamphor-8-sulfcnic acid)、(-)-氧基乙酸、(S)-2-苯氧基丙酸;溶剂为选自如下群之溶剂:乙腈、乙酸乙酯、甲苯、环戊基甲醚及二异丙醚。
地址 日本