针对致肿瘤性细胞株的抗肿瘤药２－芳基萘啶－４－酮类;2-ARYLNAPHTHYRIDIN-4-ONES AS POTENT ANTITUMOR AGENTS TARGETING TUMORIGENIC CELL LINES

摘要

为了从2-芳基萘啶-4-酮类(ANs)搜寻出新型抗肿瘤药物候选物，我们已设计及合成一系列ANs的3’-羟基或6-羟基衍生物。在抗肿瘤活性筛选后，已发现这些化合物大部分具有明显的活性。在此当中，2-(3-羟基苯基)-5-甲基-1,8-萘啶-4(1H)-酮(67)系最有前途。在初步作用机制研究中，以化合物67治疗Hep3B肝细胞瘤细胞显露出其作用机制系受微管及转移相关蛋白质影响。然后，测试化合物67之相应磷酸盐前药体(86)对抗Hep3B异种移植裸小鼠模型之抗肿瘤活性。