β－核苷的合成技术

摘要

描述一种立体选择性合成β-核苷，例如，2’-去氧-2,2’-二氟胞苷，之方法。此方法包括于氧化剂存在中，使具下列化学式之四氢呋喃化合物;其中，R1、R2、R3、R4及L系如说明书中所定义，与核硷基衍生物反应。

主权项

一种制备具化学式(I)之β-核苷化合物之方法，其中，R1及R2之每一者独立地系H、烷基、芳基、芳烷基、烷基二芳基矽烷基、三烷基矽烷基、三芳基矽烷基、RC(O)-、RR’NC(O)-、ROC(O)-、RC(S)-、RR’NC(S)-或ROC(S)-；R及R’之每一者独立地系H、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基；R3及R4之每一者独立地系H或氟；且B系其中，R5系H、烷基或芳基；R6系H、烷基、烯基、卤基或芳基；X系N或C-R”，R”系H、烷基、烯基、卤基或芳基；且Y系一胺基保护基团；该方法包括于氧化剂存在中，使具化学式(II)之四氢呋喃化合物：其中，R1、R2、R3，及R4系如上所定义；L系氟、氯、溴或碘，与具下列化学式之核硷基衍生物反应：其中，R5、R6、X，及Y系如上所定义，且Z系一羟基保护基团；其中，该氧化剂系Br2、H2O2、O2、Cl2、O3、F2、3-氯过苯甲酸、偶氮双异丁腈、2,2,6,6-四甲基哌啶1-氧基或包含选自由下列所构成族群之离子之盐：Fe3+、Ce4+、Au3+、Co3+、NO3-、MnO4-、Cr2O72-、HSO5-，及S2O82-。