| 发明名称 | 制备索利那辛或其盐的方法和用于该方法的新型中间体 | ||
| 摘要 | 本文公开了制备索利那辛(solifenacin)或其盐的方法，所述方法包括以下步骤：(a)使(R)-奎核醇与二(五氟苯基)碳酸酯在有机溶剂中反应以制备索利那辛中间体，(3R)-1-氮杂二环[2，2，2]辛-3-基五氟苯基碳酸酯，以及(b)使所述索利那辛中间体与(1S)-1-苯基-1，2，3，4-四氢异喹啉在有机溶剂中反应以制备索利那辛。所述方法是有利的，因为高纯度的索利那辛或其盐可以使用新型中间体以高收率简单且有效地制备。 | ||
| 申请公布号 | CN104169280A | 申请公布日期 | 2014.11.26 |
| 申请号 | CN201380016063.X | 申请日期 | 2013.03.21 |
| 申请人 | 京东制药株式会社 | 发明人 | 李炳硕;申尚勋;李基荣 |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 吴胜周 |
| 主权项 | 一种制备索利那辛或其盐的方法，所述方法包括以下步骤：(a)使以下式(VI)的(R)‑奎核醇与以下式(VII)的二(五氟苯基)碳酸酯在有机溶剂中反应以制备以下式(IV)的(3R)‑1‑氮杂二环[2，2，2]辛‑3‑基五氟苯基碳酸酯；和(b)使所述以下式(IV)的(3R)‑1‑氮杂二环[2，2，2]辛‑3‑基五氟苯基碳酸酯与以下式(V)的(1S)‑1‑苯基‑1，2，3，4‑四氢异喹啉在有机溶剂中反应以制备以下式(II)的索利那辛：<img file="FDA0000575317610000011.GIF" wi="418" he="1997" /><img file="FDA0000575317610000021.GIF" wi="688" he="525" /> | ||
| 地址 | 韩国京畿道 | ||