GHSR1a激动剂药物的筛选方法

摘要

一种GHSR1a激动剂药物的筛选方法，主要包括以下步骤：1)给药前多次预刺激以稳定基础生长激素水平；2)给药后5，15，30，60，180及300分钟取血30μL；3)分离10μL血浆，使用Rat/Mouse GH ELISA试剂盒测定血浆中生长激素含量；4)挑选出使血浆生长激素浓度-时间曲线下面积升高率大于50％的药物。本发明GHSR1a激动剂药物的筛选方法采取给药前多次假采血的手段，建立了稳定敏感可重复的GHSR1a激动剂药物的筛选模型，可提供在动物体内筛选GHSR1a激动剂药物的可靠和有效的方法。

主权项

一种GHSR1a激动剂药物的筛选方法，其特征在于，包括以下步骤：1)确定目标药物，以雄性小鼠为给药对象；2)给药前多次预刺激雄性小鼠以稳定其体内的基础生长激素水平；3)对雄性小鼠按1mg/kg体重的剂量给药；4)于给药后5分钟、15分钟、30分钟、60分钟、180分钟和300分钟各取30μL血样；5)每份30μL血样分别分离出10μL血浆，分别使用Rat/Mouse GH ELISA试剂盒测定各份血浆中生长激素含量，建立目标药物的血浆生长激素浓度—时间曲线；6)用生理盐水作为对照按上述步骤2)－5)建立生理盐水的血浆生长激素浓度—时间曲线；7)对比目标药物的血浆生长激素浓度—时间曲线和生理盐水的血浆生长激素浓度—时间曲线，如果目标药物的血浆生长激素浓度—时间曲线下的面积AUC0～300相对于生理盐水的血浆生长激素浓度—时间曲线下的面积AUC0～300的增加率大于50％，则目标药物为GHSR1a激动剂药物；所述的预刺激为对尾静脉进行假取血刺激。