N-酰基肽衍生物及其应用

摘要

本发明描述了N-酰基肽衍生物。含有N-酰基肽衍生物的组合物对于局部或全身给药以缓解或改善对象中肿瘤、癌症、免疫、神经、血管，肌肉骨骼或皮肤系统、或其他组织或系统相关的状况、病症、疾病、症状和综合征是治疗有效的。

主权项

一种肽衍生物，该衍生物如以下通式(I)所示:R₁‑AAB‑(AAA)_n‑AAC‑R₂式(I)或其异构体、游离酸、碱、盐、内酯、酰胺、羟基酰胺、酰肼或酯，其中R₁是具有最多19个碳原子的酰基；AAB是氨基末端氨基酸残基；‑(AAA)_n是具有n个氨基酸残基的肽，各氨基酸残基独立选自任何氨基酸；n是3‑18的整数；AAC是羧基末端氨基酸残基；R₂是OR₃、NHR₄或NHNHR₅；R₃是H、最多19个碳原子的烷基、芳烷基或芳基；R₄或R₅独立为H、OH、最多19个碳原子的烷基、芳烷基、芳基或酰基；AAB，AAA和AAC各自的侧链任选且独立地具有选自下组的额外官能团：OH、SH、NHCONH₂、NHC(＝NH)NH₂、NH₂、COOH、CONH₂、咪唑基、吡咯烷基和吲哚基；额外官能团的H或OH可任选由NH₂、最多19个碳原子的酰基、烷基、芳烷基或芳基替代。