3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法

摘要

本发明涉及3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法，通过8-三氟甲基喹啉与N-溴代琥珀酰亚胺反应生成3-溴-8-三氟甲基喹啉，然后与氨基甲酸叔丁酯在醋酸钯、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽以及碳酸铯的存在下反应生成3-叔氧羰氨基-8-三氟甲基喹啉，最后该化合物在盐酸和甲醇的混合溶剂中脱氨基保护得到3-氨基-8-三氟甲基喹啉。本发明的合成方法总收率高（57.80%）、操作方便、后处理简单，不使用剧毒试剂，对设备和环保要求低，适合大规模生产。

主权项

3‑氨基‑8‑三氟甲基喹啉的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1，8‑三氟甲基喹啉与N‑溴代琥珀酰亚胺在加热条件下，反应生成3‑溴‑8‑三氟甲基喹啉；步骤2，步骤1所得3‑溴‑8‑三氟甲基喹啉与氨基甲酸叔丁酯在醋酸钯、4,5‑双二苯基膦‑9,9‑二甲基氧杂蒽以及碳酸铯的存在下，在加热条件下反应生成3‑叔氧羰氨基‑8‑三氟甲基喹啉；步骤3，室温下，步骤2所得3‑叔氧羰氨基‑8‑三氟甲基喹啉在酸性条件下，脱氨基保护得到3‑氨基‑8‑三氟甲基喹啉。