吡啶酮羟基环戊基羧酰胺：具有治疗用途的HIV 整合酶抑制剂

摘要

本发明涉及新的手性和非手性氧基取代的环戊基吡啶酮二酮羧酰胺及其衍生物，以及它们的制备方法。所述化合物包括互变异构体、区域异构体和几何异构体。这些复杂的羧酰胺被设计作为通过抑制HIV整合酶起作用的HIV复制的抑制剂。所述化合物用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS和ARC，其中该化合物或为其本身或作为药学上可接受的盐，可与药学上可接受的载体一起，单独使用或与其它抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素、疫苗及其它治疗剂，特别是其它抗HIV化合物(包括其它抗HIV整合酶剂)组合使用，其可用于产生抗HIV鸡尾酒组合。本发明还涉及治疗AIDS和ARC的方法以及治疗或预防HIV感染的方法。

主权项

结构通式I的化合物，包括其任一手性异构体、几何异构体、互变异构体、区域异构体或药学上可接受的盐：其中R₁、R₂、R₃和R₄各独立为H或卤素；X为CH或N；和Z为OH或＝O，或其药学上可接受的盐或C₁‑C₂₀酯。