一种复方盐酸表柔比星PLGA纳米粒及其制备方法

摘要

本发明涉及一种复方抗肿瘤纳米粒制剂及其生产技术，尤其涉及一种复方盐酸表柔比星PLGA纳米粒及其制备方法。针对目前盐酸表柔比星和钆喷葡胺在体内停留时间短暂，治疗效果观察不方便的缺陷，我们将两者进行配伍使用，制备得到了既含盐酸表柔比星又含钆喷葡胺的复方纳米粒制剂，使药物既能在肿瘤部位长时间停留释放，又能对抗肿瘤效果进行实时检测。此种带检测功能的治疗药剂，具有广阔的临床应用前景。本复方盐酸表柔比星纳米粒为该带监测药物的纳米粒制剂应用于临床治疗肝癌等应用奠定了基础。

主权项

一种复方盐酸表柔比星PLGA 纳米粒，其特征在于，各组分的含量如下：盐酸表柔比星 40 mg钆喷酸葡胺 1.5 gPLGA  2.0 g司盘‑80  0.04 ml吐温‑80  0.04 ml泊洛沙姆188 0.3g乳糖 1.0g；该复方盐酸表柔比星PLGA 纳米粒的制备方法包括以下步骤：先将40mg的盐酸表柔比星、1.5g钆喷酸葡胺混合后溶解于1 ml蒸馏水中作为水相，称取乳酸：羟基乙酸的比例为50 ：50，分子量为1.5万的PLGA溶于丙酮：氯仿的比例为3:1的混合液中配制成浓度为60 mg/ml 的溶液作为有机相；将有机相加入水相中并加40μl 司盘‑80，振摇2 min后，超声60 s，100 W即得W/O型初乳 ；将制得的初乳吸入到2 ml 注射器中缓慢滴加至含20.0 ml 蒸馏水的小烧杯中，蒸馏水中含有乳化剂泊洛沙姆188 1.5%，吐温‑80 0.2%，200rpm 搅拌后形成W/O/W型复乳；将复乳快速注入到含蒸馏水100.0 ml 的大烧杯中分散均匀，室温下搅拌24h 至有机溶剂挥发完全即得乳光明显的淡红色纳米粒胶体溶液；50℃减压旋转蒸发浓缩溶液至20 ml，加入乳糖，真空冷冻干燥制得复方盐酸表柔比星纳米粒。