可用于治疗炎症和癌症的二芳基磺酰胺

摘要

可用于治疗癌症、炎症和炎症性障碍的式(I)的化合物和含有所述化合物的药物组合物。

主权项

式(I)的化合物或其药学上可接受的盐其中n是0或1；A是O、S、‑CR⁴=CR⁴‑或‑CR⁴=N‑；R¹选自：H；卤素；任选地被至少一个卤素取代的C1‑C6烷基；和任选地被至少一个卤素取代的C1‑C6烷氧基；R²和R³各自独立地选自：H；卤素；C1‑C6烷基；C1‑C6烷氧基；氨甲酰基；仲或叔C1‑C6烷基酰氨基；碳环基羰基氨基‑C0‑C2烷基；5或6元环状氨基羰基，其任选地在环中含有另外的杂原子；C1‑C6烷基羰基氨基；C1‑C6烷基磺酰基；羟基‑C0‑C6烷基，C1‑C6烷基羰基；羧基；C1‑C6烷氧基羰基；氰基；碳环基氧基；杂环基氧基；碳环基‑C0‑C3烷基；碳环基‑C2‑C3烯基；杂环基‑C0‑C3烷基；和杂环基‑C2‑C3烯基；其中任意烷基任选地被至少一个卤素取代；任意碳环基或杂环基是5或6元单环基或者9或10元二环基；且任意碳环基或杂环基任选地被至少一个R⁵取代；或者R²和R³与它们所连接的碳原子一起形成5或6元碳环或杂环，所述环任选地被至少一个R⁵取代；其中，R¹、R²和R³不都是氢；每个R⁴独立地选自：H、卤素、单环的C3‑C6碳环基和C1‑C6烷基，其中任意烷基任选地被至少一个卤素取代；每个R⁵独立地选自：卤素；C1‑C6烷基；C1‑C6烷氧基；苯氧基；氨基；氰基；硝基；仲或叔C1‑C6烷基氨基；5或6元环状氨基，其任选地在环中含有至少一个另外的杂原子；C1‑C6烷基羰基氨基；氨甲酰基；仲或叔C1‑C6烷基酰氨基；5或6元环状氨基羰基；C1‑C6烷氧基羰基氨基；羟基‑C0‑C6烷基；C1‑C6‑烷硫基；羧基‑C0‑C6‑烷基；C1‑C6烷氧基羰基；C1‑C6烷基羰基；C1‑C6‑烷基磺酰基；和C1‑C6烷基磺酰基氨基；其中任意烷基任选地被至少一个卤素取代；R^a选自：H和C1‑C6烷基羰基；R^b选自：H，C1‑C6烷基，被至少一个R⁶取代的C1‑C6烷基；碳环基‑C0‑C5烷基；和杂环基‑C0‑C5烷基；其中任意碳环基和杂环基是5或6元，且任选地被至少一个R⁷取代，且任选地在环中包含至少一个氧代基团；其中，R^a和R^b不都是H；每个R⁶独立地选自：羟基；C1‑C6烷氧基；羟基‑C1‑C6烷氧基；C1‑C6烷基羰基氧基；C1‑C6烷氧基羰基氧基；5或6元碳环基羰基或杂环基羰基；氨基；仲或叔C1‑C6烷基氨基；仲或叔羟基‑C1‑C6烷基氨基；5或6元环状氨基，其任选地在环中含有至少一个另外的杂原子，且其中所述环任选地被至少一个C1‑C6烷基取代；C1‑C6烷基羰基氨基；C1‑C6烷氧基羰基氨基；(C1‑C6烷氧基羰基)(C1‑C6烷基)氨基；(C1‑C6烷氧基羰基)(5或6元碳环基或杂环基)氨基；(C1‑C6烷基羰基)(C1‑C6烷基)氨基；氨甲酰基；仲或叔C1‑C6烷基酰氨基，其中任意烷基任选地被OH或CONH₂取代；5或6元碳环基氨甲酰基或杂环基氨甲酰基；5或6元环状氨基羰基，其任选地在环中含有至少一个另外的杂原子，且其中所述环任选地被至少一个C1‑C6烷基取代；5或6元碳环基氨基或杂环基氨基；5或6元碳环基氧基或杂环基氧基；其中任意烷基任选地被至少一个卤素取代，且任意5或6元碳环基或杂环基任选地被至少一个R⁸取代；每个R⁷和R⁸独立地选自：C1‑C6烷基；羟基‑C0‑C3烷基；C1‑C6烷氧基‑C0‑C3烷基；C1‑C6烷氧基羰基；碳环基‑C0‑C4烷基；杂环基‑C0‑C4烷基；C1‑C6烷基亚磺酰基；氨基；硝基；C1‑C6仲或叔氨基；卤素；氨甲酰基；仲或叔C1‑C6烷基酰氨基‑C0‑C3烷基；C1‑C6烷基羰基氨基；和任选地在环中含有至少一个另外的杂原子的5或6元环状氨基，且其中所述环任选地被至少一个C1‑C6烷基取代；其中任意烷基任选地被至少一个卤素取代；其中任意碳环基和杂环基是5或6元；其中，所述化合物不是5‑(N‑(3‑羟基‑4‑(甲氧基羰基)苯基)氨磺酰基)‑2‑甲氧基苯甲酸，2‑羟基‑4‑(4‑丙基苯基磺酰氨基)苯甲酸甲酯，4‑(4‑乙基苯基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸甲酯，4‑(4‑丁基苯基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸甲酯，4‑(3‑溴苯基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸甲酯，4‑(4‑(叔丁基)苯基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸甲酯，4‑(3,5‑二氯苯基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸甲酯，2‑羟基‑4‑(3‑甲基苯基磺酰氨基)苯甲酸甲酯，4‑(3‑氟苯基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸甲酯，4‑(4‑乙酰氨基苯基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸乙酯，4‑(4‑乙酰氨基苯基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸甲酯，2‑羟基‑4‑(4‑甲基苯基磺酰氨基)苯甲酸苯酯，4‑(4‑氯苯基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸苯酯，2‑羟基‑4‑(4‑(4‑氧代‑1,4‑二氢吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪‑8‑基)苯基磺酰氨基)苯甲酸甲酯，2‑羟基‑4‑(4‑甲基苯基磺酰氨基)苯甲酸甲酯，2‑乙酰氧基‑4‑(4‑甲基苯基磺酰氨基)苯甲酸，2‑羟基‑4‑(3‑(甲基氨甲酰基)苯基磺酰氨基)苯甲酸甲酯，2‑羟基‑4‑(3‑(哌啶‑1‑羰基)苯基磺酰氨基)苯甲酸甲酯，4‑(3‑溴‑5‑(三氟甲基)苯基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸甲酯，3‑(N‑(3‑羟基‑4‑(甲氧基羰基)苯基)氨磺酰基)苯甲酸，4‑((3‑溴苯基)甲基磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸甲酯，或者4‑(4,5‑二氯噻吩‑2‑磺酰氨基)‑2‑羟基苯甲酸甲酯。