| 发明名称 | TRPV1拮抗剂以及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的衍生物，含有效量式I化合物或其药学上可接受衍生物的组合物，及治疗或预防病症诸如疼痛、UI、溃疡、IBD及IBS的方法，其包括将有效量的式I化合物或其药学上可接受的衍生物施用给有此需求的动物。<img file="D2008800138349A00011.tif" wi="319" he="501" /> | ||
| 申请公布号 | CN101932570B | 申请公布日期 | 2014.11.26 |
| 申请号 | CN200880013834.9 | 申请日期 | 2008.04.25 |
| 申请人 | 普渡制药公司;盐野义制药株式会社 | 发明人 | 莱基·塔费塞;黑濑规之 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 顾晋伟;韩宏星 |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FSB0000130404940000011.GIF" wi="460" he="694" />其中X为O或N‑CN；W为N或C；虚线代表键存在或不存在，当虚线代表键存在或W为N时，则R<sub>4</sub>不存在，否则R<sub>4</sub>为‑H、‑OH、‑OCF<sub>3</sub>、‑卤素、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、‑CH<sub>2</sub>OH、‑CH<sub>2</sub>Cl、‑CH<sub>2</sub>Br、‑CH<sub>2</sub>I、‑CH<sub>2</sub>F、‑CH(卤素)<sub>2</sub>或‑CF<sub>3</sub>；Ar<sub>1</sub>为<img file="FSB0000130404940000012.GIF" wi="1371" he="306" />Ar<sub>2</sub>为<img file="FSB0000130404940000021.GIF" wi="741" he="672" />R<sub>1</sub>为‑H、卤素、‑CN、‑C(卤素)<sub>3</sub>、‑CH(卤素)<sub>2</sub>或‑CH<sub>2</sub>(卤素)；每一个R<sub>2</sub>独立地为：(a)卤素、‑OH、‑O(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、‑CN、‑NO<sub>2</sub>、‑NH<sub>2</sub>、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>)烷基、‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)烯基、‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>)炔基、苯基，或(b)式Q基团；其中Q为<img file="FSB0000130404940000022.GIF" wi="721" he="269" />Z<sub>1</sub>为‑H、‑OR<sub>7</sub>、‑CH<sub>2</sub>‑OR<sub>7</sub>、‑CH<sub>2</sub>‑N(R<sub>20</sub>)<sub>2</sub>或卤素；Z<sub>2</sub>为‑H、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、‑CH<sub>2</sub>‑OR<sub>7</sub>或卤素；每一个Z<sub>3</sub>独立地为‑H或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；Z<sub>4</sub>为‑H、‑OH、‑OR<sub>20</sub>或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基或‑N(R<sub>20</sub>)<sub>2</sub>；J为‑OR<sub>20</sub>或‑N(R<sub>20</sub>)<sub>2</sub>；前提是至少有一个R<sub>2</sub>基团为式Q基团，且当Z<sub>1</sub>为‑OR<sub>7</sub>时，Z<sub>2</sub>不为卤素；每一个R<sub>3</sub>独立地为：(a)‑H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；每一个R<sub>7</sub>独立地选自‑H或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；每一个R<sub>8</sub>及R<sub>9</sub>独立地为：(a)‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基或苯基，所述基团各自未取代或被1或2个‑OH基团取代；或(b)‑H、‑CH<sub>2</sub>C(卤素)<sub>3</sub>、‑C(卤素)<sub>3</sub>、‑CH(卤素)<sub>2</sub>、‑CH<sub>2</sub>(卤素)、‑OC(卤素)<sub>3</sub>、‑OCH(卤素)<sub>2</sub>、‑OCH<sub>2</sub>(卤素)、‑SC(卤素)<sub>3</sub>、‑SCH(卤素)<sub>2</sub>、‑SCH<sub>2</sub>(卤素)、‑CN、‑O‑CN、‑OH、卤素、‑OR<sub>7</sub>、‑C(O)R<sub>7</sub>、‑C(O)OR<sub>7</sub>、‑OC(O)R<sub>7</sub>或‑OC(O)OR<sub>7</sub>；每一个R<sub>11</sub>独立地为‑CN、‑OH、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、卤素、‑OR<sub>7</sub>、‑C(O)R<sub>7</sub>、‑OC(O)R<sub>7</sub>或‑OC(O)OR<sub>7</sub>；每一个R<sub>14</sub>独立地为‑H、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>)环烷基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、苯基、‑C(卤素)<sub>3</sub>、‑CH(卤素)<sub>2</sub>、‑CH<sub>2</sub>(卤素)、‑(3‑至7‑元)杂环、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤烷基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、‑CN、‑OH、卤素、‑OC(卤素)<sub>3</sub>、‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>OR<sub>7</sub>、‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、‑N(R<sub>7</sub>)(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>OR<sub>7</sub>、‑N(R<sub>7</sub>)(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>SR<sub>7</sub>、‑N(R<sub>7</sub>)(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、‑N(R<sub>7</sub>)COR<sub>7</sub>、‑C(O)R<sub>7</sub>、‑C(O)OR<sub>7</sub>、‑OC(O)R<sub>7</sub>、‑OC(O)OR<sub>7</sub>、‑S(O)R<sub>7</sub>或‑S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>、‑S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>C(卤素)<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>(3‑至7‑元)杂环、‑CON(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基‑C＝NOR<sub>7</sub>、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基‑C(O)‑N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑NHSO<sub>2</sub>N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基‑C(＝NH)‑N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>；每一个R<sub>20</sub>独立地为‑H或‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；每一个卤素独立地为‑F、‑Cl、‑Br或‑I；n为1、2或3的整数；每一个b独立地为1或2的整数；q为0、1、2、3或4的整数；r为0、1、2、3、4、5或6的整数；s为0、1、2、3、4或5的整数；m为0、1或2的整数。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||