3-氨基-4-氰基异喹啉-1（2H）-酮衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及3-氨基-4-氰基异喹啉-1（2H）-酮衍生物的制备方法，其是以N-取代-邻碘苯甲酰胺和为底物，在有机溶剂中，Cu(OAc)₂^.H₂O等铜盐为催化剂，在碱性条件及N₂保护下，于40~100℃反应，获得结构如式（I）所示的3-氨基-4-氰基异喹啉-1（2H）-酮衍生物。   式（I）其中，R选自芳香基团、苄基、丙烯基、氢或脂肪族链状烃基；EWG为氰基或乙氧羰基；所述有机溶剂选自乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环、二甲亚砜，二氯甲烷或1,2-二氯乙烷。本发明使用N-取代的邻碘苯甲酰胺为反应起始物，原料易得，种类繁多；利用本发明的方法制得的产物，既可直接使用，又可以作为底物用于其他反应中。采用的反应条件温和，操作步骤和后处理过程简单，产率高，适合于大规模生产。

主权项

3‑氨基‑4‑氰基异喹啉‑1（2H）‑酮衍生物的制备方法，其特征在于，将N‑取代‑邻碘苯甲酰胺、及催化剂溶于有机溶剂中，在碱性条件及N₂保护下，于40~100℃反应，获得3‑氨基‑4‑氰基异喹啉‑1（2H）‑酮衍生物；所述3‑氨基‑4‑氰基异喹啉‑1（2H）‑酮衍生物的结构通式如式（I）所示：式（I）其中，R选自芳香基团、苄基、丙烯基、氢或脂肪族链状烃基；EWG为氰基或乙氧羰基；所述有机溶剂选自乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、1,4‑二氧六环、二甲亚砜，二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷；所述催化剂选自铜盐，包括但不限于氯化亚铜、醋酸铜、碘化亚铜、氧化铜、氧化亚铜或铜粉。