发明名称 一种制备3,4-取代的硫代苯甲酰胺的方法及其在非布司他合成中的应用
摘要 本发明涉及一种制备3,4-取代的硫代苯甲酰胺的方法,依据该法所制备的3,4-取代的硫代苯甲酰胺可用于抗痛风新药非布司他的合成。
申请公布号 CN104163782A 申请公布日期 2014.11.26
申请号 CN201310183413.3 申请日期 2013.05.17
申请人 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司 发明人 李能刚
分类号 C07C327/48(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I 主分类号 C07C327/48(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种制备3,4‑取代的硫代苯甲酰胺的方法,化学结构如下: <img file="804640dest_path_image001.GIF" wi="385" he="192" />其中R<sub>1</sub>表示氢或含有1-4个碳原子的烷基;R<sub>2</sub>表示氢、硝基或卤原子;在该方法包括如下的步骤:将3,4‑取代的苯甲腈和硫代乙酰胺,加入含氯化氢的有机溶剂和适量水的溶液中,加热并保温搅拌反应,使反应液冷却并加入适量水稀释,加碱中和后析出固体,过滤即得3,4‑取代的硫代苯甲酰胺。
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