一种4-(2,4,5-三氟苯基)-3-氧代丁酸的制备方法

摘要

本发明提供了一种4-(2,4,5-三氟苯基)-5-氧代丁酸的制备方法，所述方法包括：（1）2,4,5-三氟氯苄与Mg在有机溶剂中，以碘或二溴乙烷为引发剂，进行反应制得格氏试剂化合物（III）；（2）丙二酸单乙酯酰氯与化合物（III）在有机溶剂2中，进行反应制得化合物（II）；（3）在步骤（2）制得的含化合物（II）的反应液中加入碱性物质进行水解，再加入酸性溶液至pH为4~5，制得化合物（I）；本发明的有益效果主要体现在：采用本发明方法，原料便宜易得，没有产生大量的废酸水，收率相对较高，产品质量稳定，是一条具有工业化前景的工艺方法。

主权项

一种式(I)所示的4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑3‑氧代丁酸的制备方法，所述方法包括：(1)2,4,5‑三氟氯苄与Mg在有机溶剂1中，以碘或二溴乙烷为引发剂，进行反应制得格氏试剂化合物(III)；所述有机溶剂1为下列之一：四氢呋喃、乙醚、甲基四氢呋喃；所述2,4,5‑三氟氯苄与Mg投料摩尔比为1:1～2；(2)丙二酸单乙酯酰氯与化合物(III)在有机溶剂2中，进行反应制得化合物(II)；所述有机溶剂2为下列之一：四氢呋喃、乙醚、甲基四氢呋喃；化合物(III)与丙二酸单乙酯酰氯投料摩尔比为1:1.1～2.5；(3)在步骤(2)制得的含化合物(II)的反应液中加入碱性物质进行水解，再加入酸性溶液至pH为4～5，制得化合物(I)；所述碱性物质为下列之一：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸氢钠、碳酸氢钙；化合物(II)与碱性物质的投料摩尔比为1:1～2；