| 摘要 |
Wynalazek dotyczy pochodnych kwasu aminometylofosfinowego o wzorze ogólnym 1, w którym R1 oznacza atom wodoru lub podstawniki: metylowy, etylowy, benzylowy, natomiast R2 oznacza podstawniki: metylowy, etylowy, propylowy, butylowy, izo-butylowy, heksylowy, heptylowy, oktylowy, cykloheksylowy. Wynalazek ujawnia również sposób wytwarzania pochodnych kwasu aminometylofosfinowego o wzorze ogólnym 1. Sposób charakteryzuje się tym, że jedną część molową N-chronioniego kwasu aminometylofosfinowego poddaje się trójskładnikowej kondensacji z co najmniej jedną częścią molową formaldehydu oraz co najmniej jedną częścią molową aminy N,N-dipodstawionej w obecności co najmniej jednej części molowej kwasu Broensteda, w temperaturze wrzenia rozpuszczalnika organicznego lub mieszaniny wody z rozpuszczalnikiem organicznym, a następnie produkt reakcji oczyszcza się i izoluje się przy pomocy metod chromatograficznych i przeprowadza się hydrolizę grup blokujących. Wynalazek obejmuje również inne odmiany sposobu wytwarzania pochodnych kwasu aminometylofosfinowego o wzorze ogólnym 1. Ujawniono także zastosowanie pochodnych kwasu aminometylofosfinowego o wzorze ogólnym 1, w którym podstawnikami R1, R2 są: łańcuch alifatyczny w tym atom wodoru, metyl, etyl, propyl, butyl, izo-butyl, pentyl, heksyl, heptyl, pierścień alifatyczny w tym cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cykloheksyl, cykloheptyl, pierścień aromatyczny w tym fenyl, benzyl, l-fenyloetyl, acylowy w tym acetyl, propionyl, butyryl, benzoyl, aminoacetyl, alanyljako leków przeznaczonych do kontroli aktywności ureolitycznej bakterii patogennych kolonizujących układ moczowy oraz zapobiegania wytrącaniu się kamienia w moczu. Przedmiotem wynalazku jest też zastosowanie pochodnych kwasu aminometylofosfinowego o wzorze ogólnym 1, jako leków przeznaczonych do ograniczania wzrostu komórek bakterii patogennych w układzie moczowym. |
