摘要 |
式Iの化合物を調製するプロセスであって、式中、R1は、ハロであり;R2は、ハロであり;R3は、(C1〜C6)アルキルまたはヘテロシクロアルキルで任意に置換されてもよい(C1〜C6)アルキルであり;R4は、(C1〜C6)アルキルであり;およびQは、CHまたはNであり、(a)極性非プロトン溶媒中で、1,1−シクロプロパンジカルボン酸を、チオニルクロリドと接触させるステップ;(b)ステップ(a)の混合物に、および三級アミン塩基を添加し、式A:の化合物を生成させるステップ;および(c)式Aの化合物を式Bのアミンとカップリングさせ、式Iの化合物を生成するステップ、を含むプロセスが開示される。 |