发明名称 |
硝基苯乙烯类衍生物用于抑制果糖-1,6-二磷酸酶的新用途 |
摘要 |
本发明提供了一类具有通式I所述结构的硝基苯乙烯类衍生物的新用途,其对果糖-1,6-二磷酸酶具有较好的抑制效果,IC<sub>50</sub>最低可达0.36μM。<img file="DDA0000541296200000011.GIF" wi="464" he="439" />其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>为氢时,R<sup>3</sup>代表氢、甲氧基、羟基、二羟硼基、氟、氯、溴、氨基、苯基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、氨基、氰基、甲硫基、苄氧基、羧基或2-硝基乙烯基;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>为氢,R<sup>3</sup>为甲氧基,R<sup>5</sup>为硝基时,R<sup>4</sup>代表羟基或者甲氧甲酰氧基;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>5</sup>为氢时,R<sup>3</sup>代表甲氧基、R<sup>4</sup>代表甲氧基或羟基;R<sup>1</sup>、R<sup>4</sup>为氢,R<sup>5</sup>为硝基时,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>代表为羟基;R<sup>2</sup>为2-硝基乙烯基时,R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>为氢或者羟基。 |
申请公布号 |
CN104146989A |
申请公布日期 |
2014.11.19 |
申请号 |
CN201410348803.6 |
申请日期 |
2014.07.22 |
申请人 |
华中师范大学 |
发明人 |
万坚;韩新亚;陈海峰;朱昊;冯玲玲;任彦亮;池波 |
分类号 |
A61K31/085(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/265(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/085(2006.01)I |
代理机构 |
湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 |
代理人 |
乔宇 |
主权项 |
通式Ⅰ表示的硝基苯乙烯类衍生物在抑制果糖‑1,6‑二磷酸酶活性中的应用,通式Ⅰ的结构式如下:<img file="FDA0000541296170000011.GIF" wi="476" he="445" />其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>为氢时,R<sup>3</sup>代表氢、甲氧基、羟基、二羟硼基、氟、氯、溴、氨基、苯基、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、氨基、氰基、甲硫基、苄氧基、羧基或2‑硝基乙烯基;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>为氢,R<sup>3</sup>为甲氧基,R<sup>5</sup>为硝基时,R<sup>4</sup>代表羟基或者甲氧甲酰氧基;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>5</sup>为氢时,R<sup>3</sup>代表甲氧基、R<sup>4</sup>代表甲氧基或羟基;R<sup>1</sup>、R<sup>4</sup>为氢,R<sup>5</sup>为硝基时,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>代表为羟基;R<sup>2</sup>为2‑硝基乙烯基时,R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>为氢或者羟基。 |
地址 |
430079 湖北省武汉市洪山区珞瑜路152号华中师范大学 |