N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物，尤其涉及一种嘧啶6位四元杂环或螺环取代的N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试，结果显示，所述的化合物具有良好的ABL激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可进一步制备新的抗肿瘤药物。(Ⅰ)

主权项

N ‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2[(2‑甲基嘧啶‑4‑基)氨基]噻唑‑5‑甲酰胺化合物，其特征在于，所述的化合物为嘧啶6位四元杂环或螺环取代的N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2[(2‑甲基嘧啶‑4‑基)氨基]噻唑‑5‑甲酰胺化合物，具有通式（I）的结构，其中R =或 n ＝1 或 2 X = O或 S 或 SO 或SO₂ 或NCH₂CH₂OHR₁ = OH或 OCH₃或 F或 NHBoc，R₂ = H或 F 。