一种萘普生的制备方法

摘要

本发明公开一种萘普生的制备方法，以烯丙基碳酸酯类化合物和6-甲氧基-2-萘硼酸为原料，以Pd(OAc)₂与配体配位作用生成的钯配合物为催化剂进行烯丙基－芳基偶联反应，然后经过氧化反应制得萘普生。该制备方法路线只有两步，所使用的钯催化剂易于获得，反应条件温和，环境友好，手性转化率高，适合于工业化生产。

主权项

一种萘普生的制备方法，其特征在于包括如下两步骤：1)以烯丙基碳酸酯类化合物I和6‑甲氧基‑2‑萘硼酸II为原料，以Pd(OAc)₂与配体配位作用生成的钯配合物为催化剂，在含水有机溶剂中，进行烯丙基－芳基偶联反应制得化合物III；2)化合物III在氧化剂和碱存在下，于溶剂中，经过氧化反应制得萘普生；所述化合物I和化合物III通式为：其中：R₁为苯基；R₂为叔丁基；所述配体为(R₃)₃P、其中R₃和R₄为C₁－C₁₅的烷基、C₃‑C₁₅的环烷基、C₄‑C₂₄的芳基，n＝1‑6。